曲格列汀Trelagliptin是日本武田制药(Takeda)生产的一种长效控制血糖的药物,商品名是Zafatek,用于2型糖尿病。曲格列汀以琥珀酸盐的形式存在,因而全称是琥珀酸曲格列汀。2015年曲格列汀在日本上市,被批准用于不适合使用二甲双弧或经过二甲双弧治疗后效果不佳的2型糖尿病患者。需要说明的是,曲格列汀并未在日本以外的任何市场获批,所以在日本以外的国家都买不到曲格列汀的原研药Zafatek,可以说Zafatek是日本专供。曲格列汀的专利是武田从一家名为Furiex Pharmaceuticals的公司购得,当时Furiex Pharmaceuticals还没在美国或欧洲做临床试验,并要求武田在美国和欧盟进行临床试验也需要向自己支付巨额费用,而武田拒绝了。所以直到现在曲格列汀只在日本获批。
曲格列汀的独特之处在于它的服用频率非常低,只需要每周服用一片,而其他所有的DPP-4都是每天至少一片。每周一片的使用方法无疑极大提高了使用的便捷性和患者用药的依从性。糖尿病患者如果经常忘记服药不仅不利于血糖控制,容易使身体发胖,加重胰岛素抵抗,而且还会增加胰岛负担,加速β-细胞功能衰竭。严重的可能会导致其他并发症,比如冠心病、肾功能损伤、视网膜病变等。一周服用一片则很大程度上能避免此种后果的发生。
曲格列汀在人体中代谢非常缓慢,服用后第七天能可发挥良好的降糖效果。临床研究发现,每周服用一片曲格列汀可达到与每天服用阿格列汀相同的治疗效果。曲格列汀口服后生物利用率接近100%,能在人体中充分吸收,又由于代谢分解非常缓慢,可以认为是持续缓释形式的片剂降糖药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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