甲磺酸贝舒地尔片(Rezurock/Belumosudil/KD025)
【适应症】 | Rezurock是一种处方药,用于治疗12岁及以上患有慢性移植物抗宿主病(慢性GVHD)的成人和儿童,前提是已经接受了至少2次既往系统治疗(全身治疗)且无效。 |
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【作用机制】 | 作为一款rho相关的ROCK2激酶抑制剂,抑制ROCK2和ROCK1,IC50值分别约为100 nM和3μM。belumosudil能通过减轻STAT3的磷酸化,加强STAT5的磷酸化,从而下调过度活化的T辅助细胞(Th17),并增强调节性T细胞(Treg)功能,下调促炎反应,进而重建免疫平衡。belumosudil在体外也抑制异常的促纤维化信号传导。在体内,belumosudil在慢性GVHD动物模型中显示出活性。 |
【药品规格】 | 片剂-每片200mg,每瓶30片。 |
【副作用】 | Rezurock最常见的副作用包括:感染;疲劳或虚弱;恶心;腹泻;气短;咳嗽;肿胀;出血;胃(腹)痛;肌肉或骨痛;头痛;高血压。 |
【咨询途径】 | 4006-130-650 |