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 朗妥昔单抗(Zynlonta/Loncastuximab)

朗妥昔单抗(Zynlonta/Loncastuximab)
【适应症】

朗妥昔单抗用于治疗既往接受过2线或以上治疗的复发性/难治性大B细胞淋巴瘤患者,其中包括非特指型弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、由低级别淋巴瘤引起的DLBCL以及高级别B细胞淋巴瘤。

【作用机制】

朗妥昔单抗是一种靶向CD19的抗体和烷基化剂药偶联药物(ADC)。由人源化IgG1κ单克隆抗体通过蛋白酶切割缬氨酸-丙氨酸连接物与SG3199(吡咯苯并氮杂卓(PBD)二聚体细胞毒性烷基化剂)结合而成。单克隆IgG1κ抗体组分与人CD19结合,CD19是一种表达于B系起源细胞表面的跨膜蛋白。小分子组分为SG3199,一种PBD二聚体和烷基化剂。与CD19结合后朗妥昔单抗被内化,随后通过蛋白水解裂解释放SG3199。释放的SG3199与DNA小沟结合,形成高度细胞毒性的DNA链间交联,随后诱导细胞死亡。朗妥昔单抗在淋巴瘤动物模型中具有抗癌活性。

【药品规格】

10 mg

【副作用】

最常见不良反应(≥20%),包括实验室异常,包括:血小板减少、γ-谷氨酰转移酶增加、中性粒细胞减少、贫血、高血糖、转氨酶升高、疲劳、低蛋白血症、皮疹、水肿、恶心和肌肉骨骼疼痛。

【咨询途径】
4006-130-650

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【用法用量】

•朗妥昔单抗是在每个周期的第1天(每3周一次)进行30分钟以上的静脉输注。推荐剂量为:

•0.15 mg/kg,每3周1次,共2个周期。

•0.075 mg/kg,每3周一次,用于后续周期。

术前服用地塞米松4 mg,口服或静脉注射,每日两次,从朗妥昔单抗前一天开始,为期3天。

参考资料:FDA、CFDA、EMSO、康必行



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