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阿卡替尼(Acalabrutinib)是BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而导致BTK酶活性受到抑制。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中，BTK信号传导导致激活B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所必需的途径。在非临床研究中，阿卡替尼在小鼠异种移植模型中抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并抑制了恶性B细胞的增殖和肿瘤的生长。

100mg/粒，60粒/瓶

头痛、腹泻、血球数量减少、贫血、中性球减少症、疲倦、淤青、恶心、皮疹、便秘、腹痛（胃痛）、呕吐、上呼吸道感染、肌肉疼痛及流血事件。