| 【适应症】 | 贝组替凡适用于治疗需要治疗的相关性肾细胞癌 (RCC)、中枢神经系统 (CNS) 血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤 (pNET) 成人 von Hippel-Lindau(VHL) 患者，无需立即手术。 |
|---|---|
| 【作用机制】 | 贝组替凡是缺氧诱导因子2α (HIF-2α) 的抑制剂。HIF-2α是一种转录因子，通过调节促进适应缺氧的基因，在氧传感中发挥作用。在正常氧水平下，HIF-2α被 VHL 蛋白靶向降解泛素-蛋白酶体。缺乏功能性 VHL 蛋白导致HIF-2α的稳定和积累。稳定后，HIF-2α转位进入细胞核，与缺氧诱导因子1β (HIF-1α) 相互作用，形成转录复合物，诱导下游基因表达，包括与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因。Belzutifan与HIF-2α结合，在缺氧或 VHL 蛋白功能受损的情况下，Belzutifan阻断HIF-2α-HIF-1相互作用，导致HIF-2α靶基因转录和表达减少。在体内试验中，贝珠单抗在肾细胞癌小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。 |
| 【药品规格】 | 片剂：40mg |
| 【副作用】 | 最常见不良反应包括血红蛋白降低、贫血、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心。 |
| 【咨询途径】 | 4006-130-650 |
【用法用量】
推荐剂量
1、WELIREG 的推荐剂量为120 mg,口服给药，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
2、WELIREG应在每天同一时间服用，可与或不与食物同服。
3、建议患者整片吞服。吞咽前请勿咀嚼、压碎或掰开WELIREG.
4、如果漏服一剂WELIREG,可在同一天尽快服用。第二天恢复 WELIREG 的常规每日给药方案。请勿服用额外的片剂来弥补漏服的剂量。
5、如果在服用 WELIREG 后的任何时间发生呕吐，请勿重新服药。第二天服用下一剂量。
针对不良反应的剂量调整
WELIREG 治疗不良反应的剂量调整总结见表1.推荐的减量如下：
1、首次减量：WELIREG 80 mg口服，每日一次
2、第二次减量：WELIREG 40 mg口服，每日一次
3、第三次减量：永久停药
不良反应的推荐剂量调整
参考资料：FDA、CFDA、EMSO、康必行
