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拉罗替尼/拉克替尼(Larotrectinib/Vitrakvi)

【适应症】

治疗成人和儿童患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。

包括:急性髓性白血病、星形细胞瘤、脑低级别胶质瘤、乳腺癌、结直肠癌、先天性中胚层肾瘤、胃肠道间质瘤、多形性胶质母细胞瘤、头颈部鳞状细胞癌、肝内胆管细胞癌、肺癌、唾液腺来源的乳腺类似物分泌癌、黑色素瘤、肉瘤、分泌性乳腺癌、甲状腺癌等。

【作用机制】

拉罗替尼(larotrectinib/Vitrakvi)是第一种获准用于治疗NTRK基因融合实体瘤的口服酪氨酸激酶抑制剂,它适用于所有类型实体瘤,无论其原发位置。NTRK基因融合是一种染色体异常,其形成于NTRK基因与另一段不相关的基因结合,而后转译并生成异常的TRK蛋白。TRK融合蛋白会引发癌细胞不受控制的增殖、生长。能特异性清除NTRK融合基因,抑制TRK蛋白的生成,进而靶向性抑制癌细胞增殖生长。

【药品规格】

胶囊:25mg/100mg/60粒;口服液:规格为20mg/100mL

【副作用】

最常见的副作用是疲劳,恶心,头晕,呕吐,AST升高,咳嗽,ALT升高,便秘和腹泻。

【咨询途径】
4006-130-650

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 【用法用量】

   1.口服:胶囊,用水整片吞服,不要咀嚼或压碎胶囊;

  口服液,借助口服注射器吞下,口服液需放在冰箱中(2°C至8°C)保存,首次打开后90天,如未用完则需丢弃,不可再继续服用。

  拉罗替尼胶囊和口服液是可以相互交替使用的。

  2.成人和儿童体表表面积大于1.0米方的患者推荐剂量:每日口服两次,每次100毫克。

  3.儿童体表面积小于1.0米方的患者推荐剂量:每日2次口服100mg/m2。

参考资料:FDA、CFDA、EMSO、康必行


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