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普纳替尼

普纳替尼/帕纳替尼(ponatinib)

【适应症】

1、其他酪氨酸激酶抑制剂（TKI，如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼）治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性髓细胞白血病患者（CML）；

2、其他酪氨酸激酶抑制剂（TKI，如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼）治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者（Ph+ALL）；

3、慢性期、加速期或急变期的T315I阳性慢性髓细胞白血病患者（CML）；

4、慢性期、加速期或急变期的T315I阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者（Ph+ALL）。

【作用机制】

普纳替尼（Ponatinib）是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL，包括T315I细胞的生存能力。

【药品规格】

每片15mg和45mg。

【副作用】

腹痛，皮疹，便秘，头痛，皮肤干燥，动脉闭塞，疲劳，高血压，发热，关节痛，恶心，腹泻，脂肪酶增加，呕吐，肌痛和肢体疼痛。

【咨询途径】
4006-130-650

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　【用法用量】

  1、完整吞服，随餐或空腹皆可。

  2、推荐的初始服用剂量为45mg、每日一次；对于已经达到主要细胞遗传学反应（MCyR）标准的慢性期（CP）CML和加速期（AP）CML患者，可以考虑减少剂量。如果肝脏 有问题，推荐的初始服用量为30mg、每日一次。如果有某些不良反应，可酌情减量至30mg或15mg、每日一次。

  3、如果服用帕纳替尼3个月（90天）内无效果，则考虑停止服用。

参考资料：FDA、CFDA、EMSO、康必行


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