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瑞普替尼抑制蛋白激酶，包括野生型和突变型血小板衍生生长因子受体A(PDGFRA)和KIT，这些蛋白激酶导致大多数胃肠道间质瘤(GIST)。瑞普替尼可以抑制PDGFRB、BRAF、VEGF和TIE2基因。瑞普替尼通过外显子9、11、13、14、17和18(对于KIT突变)和外显子12、14和18(对于PDGFRA突变)上的突变与KIT和PDGFRA受体结合。蛋白激酶的“开关口袋”通常与活化环结合，充当激酶的“开关”。瑞普替尼拥有一种独特的双重作用机制，即与激酶开关口袋和激活环结合，从而关闭激酶及其导致细胞生长失调的能力。

40mg胶囊：60粒/瓶；120粒/瓶。

最常见的不良反应（≥20%）是头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌肉无力。