Adlumiz(anamorelin)阿那莫林,是一种新型、口服、选择性胃饥饿素(ghrelin)受体激动剂。胃饥饿素是一种主要由胃分泌的内源性肽,与其受体结合后,刺激多种途径对体重、肌肉质量、食欲和代谢进行正调节。通过模拟胃肠道分泌出的胃饥饿素,Anamorelin可以改善癌症恶病质患者体重下降和丧失食欲的现象。
阿那莫林的作用机制:Adlumiz是一种选择性的口服胃饥饿素受体激动剂。与胃饥饿素一样作用于胃中的胃饥饿素受体,通过增加生长激素分泌、增加进食,改善体重和肌肉量,增加了食欲和新陈代谢,改善癌症恶液质。
一项多中心、开放标签、单臂研究调查了100 mg anamorelin治疗50例晚期和不能切除的胃肠道(结肠、胃或胰腺)癌症的疗效和安全性。anamorelin每日一次,持续12周。主要终点是在研究过程中维持或获得去脂体重(LBM)的患者比例。次要终点包括LBM、体重、生活质量(QoL)和营养状态生物标志物的变化。
临床数据显示,阿那莫林在癌症恶病质患者中具有增加体重、肌肉质量、食欲的作用。Adlumiz的上市,将为没有治疗方法的癌症恶病质患者提供一种新的治疗选择,并有助于改善这类患者的生活质量。有研究表明,ghrelin受体激动剂通过激活ghrelin受体,增加GH、胰岛素样生长因子1(IGF‐1)和胰岛素样生长因子结合蛋白3(IGFBP‐3)的分泌,对去脂体重有积极的影响。
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