阿达格拉西布是KRAS G12C的不可逆抑制剂，属于RAS GTP酶家族。分子式为C32H35ClFN7O2，分子量为604.1 g/mol。阿达格拉西布是一种结晶固体。在pH 1.2至7.4的范围内，在水性介质中的溶解度从>;262 mg/mL降低至<;0.010 mg/mL。用于口服给药的阿达格拉西布(Adagrasib)片剂含有200mg阿达格拉西布。以下是非活性成分：胶体二氧化硅，交联聚维酮，硬脂酸镁(植物来源)，甘露醇和微晶纤维素。片剂薄膜包衣包含羟丙甲纤维素、麦芽糖糊精、中链甘油三酯(植物来源)、聚葡萄糖、滑石和二氧化钛。
阿达格拉西布是KRAS G12C的不可逆抑制剂，它与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，并将突变KRAS蛋白锁定在其非活性状态，从而阻止下游信号传导，而不影响野生型KRAS蛋白。阿达格拉西布抑制含有KRAS G12C突变的细胞中的肿瘤细胞生长和生存力，并在KRAS G12C突变的肿瘤异种移植物模型中导致肿瘤消退，脱靶活性最小。
阿达格拉西布可导致严重的副作用，包括：
1、胃和肠道(胃肠)问题：阿达格拉西布常见的胃和肠道副作用包括恶心、腹泻或呕吐，阿达格拉西布还会导致严重的胃肠副作用，如出血、梗阻、结肠炎症和狭窄。如果您在使用阿达格拉西布治疗期间出现上述胃部或肠道问题的任何体征或症状，请立即就医。您的医生可能会根据需要开止泻药或抗恶心药或其他治疗药物。
2、心脏电活动的变化即QTc延长：在阿达格拉西布治疗期间，心脏的电活动可能会发生某些变化，这可以在一项名为心电图(ECG或EKG)的测试中看出。QTc延长会增加危及生命的不规则心跳的风险，如尖端扭转型室性心动过速，并可导致猝死。如果您患有先天性长QT综合征或目前有QTc延长，则不应服用阿达格拉西布。用药前告知医生您是否有下列情况：如果您患有心力衰竭、心率缓慢、血液中电解质水平异常，或者如果您服用了可延长心率QT间期的药物，您的医生应在使用阿达格拉西布治疗期间监测您的心脏电活动和血液中的体盐(电解质)水平。如果您在使用阿达格拉西布治疗期间感到头晕、眼花或昏厥，或心跳异常，请告知医生。
3、肝脏问题：阿达格拉西布的肝脏血液检查结果异常很常见，有时可能很严重。您的医生应在开始使用阿达格拉西布之前和治疗期间进行血液检查，以检查您的肝功能。如果您出现任何肝脏问题的迹象或症状，请立即告诉您的医生，包括：您的皮肤或眼睛的白色部分变黄(黄疸)；恶心或呕吐；深色或“茶色”尿液；出血或瘀伤；浅色粪便(排便)；食欲不振；疲劳或虚弱；疼痛，胃部右侧(腹部)疼痛或压痛。
4、肺部或呼吸问题：阿达格拉西布可能会导致肺部炎症，从而导致死亡。如果您出现新的或恶化的呼吸急促、咳嗽或发烧，请立即告知医生。
5、阿达格拉西布最常见的副作用包括：恶心；肌肉和骨骼疼痛；腹泻；肾脏问题；呕吐；肿胀；疲劳；呼吸困难；食欲下降。
6、某些异常的实验室检查结果是服用阿达格拉西布期间比较常见的。您的医生将监测您的异常实验室检查，并在必要时对您进行治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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