奥希替尼（Osimertinib）是不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，通过与EGFR基因酪氨酸激酶域中的ATP结合位点（口袋）竞争性结合，抑制EGFR的表达，阻断生长信号的传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖及转移。肺癌是起源于肺部支气管黏膜或腺体的恶性肿瘤，目前已成为人类因癌症死亡的主要原因。肺癌可分为原位癌和浸润癌，浸润癌又可以分为非小细胞肺癌和小细胞肺癌两大类，其中非小细胞肺癌（NSCLC）约占80%-85%。

　　EGFR突变是非小细胞肺癌的主要突变基因，在亚洲患者中较为常见，我国非小细胞肺癌患者中约有40%~50%的患者发生EGFR突变。其中，约25%的EGFR阳性非小细胞肺癌患者在确诊时发生了脑转移，这类患者的生存期往往较短，中位生存期通常低于8个月。EGFR抑制剂（EGFR-TKI）的出现，为这类患者提供了有效的治疗。

　　目前国内外上市的EGFR-TKI已有三代，然而多数患者在接受第一/二代EGFR-TKI治疗一年左右出现耐药和疾病进展，约有60%的患者会由EGFR-T790M突变引起耐药，目前有效的治疗药物为第三代EGFR-TKI——奥希替尼。

　　2015年11月，奥希替尼（Osimertinib）获美国FDA批准在美国首先上市。2017年3月22日获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，并在2018年纳入乙类医保，减轻了肺癌患者的经济负担。

　　2019年8月31日，据国家药品监督管理局（NMPA）官网公开的信息显示，奥希替尼用于一线治疗EGFR突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的上市申请已正式获批。

　　奥希替尼的获批主要基于FLAURA研究的数据，FLAURA研究（NCT02296125）是一项国际多中心、随机、对照III期临床研究，旨在评估奥希替尼单药（n=279）或标准EGFR-TKI治疗（n=277）一线治疗EGFR阳性晚期非小细胞肺癌患者的疗效和安全性。研究结果表明：

　　奥希替尼组患者无进展生存期（PFS）为18.9个月，与EGFR-TKI标准一线疗法（无进展生存期10.2个月）相比，无进展生存期延长了8.7个月，疾病进展或死亡风险降低54%。中期分析的奥希替尼组患者中位总生存期达到38.6个月（EGFR-TKI标准一线疗法31.8个月），生存时间延长了6.8个月。

　　安全性方面，FLAURA研究的数据与之前临床试验的结果一致，奥希替尼作为一线疗法总体耐受性良好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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