曲格列汀是一款具有口服活性的二肽基肽酶(DPP)-4抑制剂，由日本武田制药研发上市，用于治疗2型糖尿病。与常见的每天给药一次的其它降糖药不同，曲格列汀可以每周给药一次。口服方便快捷，具有更好的依从性。

　　什么是二型糖尿病？

　　二型糖尿病是慢性代谢疾病，患者特征为高血糖、相对缺乏胰岛素、有胰岛素抗性等。常见症状有烦渴、频尿、不明原因的体重减轻，可能还包括多食、疲倦、或有治不好的酸痛，以上症状通常会慢慢出现。高血糖带来的长期并发症包括心脏病、中风、糖尿病视网膜病变，这可能导致失明、肾脏衰竭、甚至四肢血流不顺而需要截肢。

　　曲格列汀的降糖机制

　　当人体进食后，小肠会分泌肠促胰素，肠促胰素主要由胰岛胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和抑胃肽(GIP)组成。这两种激素可以促进胰岛B细胞分泌胰岛素，从而降低血糖.

　　但是，人体内还有一种会分解肠促胰素的酶叫作二肽基肽酶-4(DPP-4)，而曲格列汀是一种DPP-4抑制剂。曲格列汀的作用机制就是通过抑制二肽基胁酶-4，阻止肠促胰素的降解，进而促进胰岛素的分泌，起到降低血糖的作用。

　　由于曲格列汀特异的分子结构，其在机体内的代谢速度非常慢，主要经过肾脏代谢。服药七天后，累积尿中排泄率为76%左右，而对于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%。因此，一周只服用一次曲格列汀也能起到很好的降糖效果。

　　临床试验数据

　　在日本开展了一项临床试验。试验目的是评估曲格列汀的疗效和安全性。本次临床试验共纳入357名患者（曲格列汀组101名，阿格列汀组92名，安慰剂组50名）.连续给药24周后，曲格列汀的疗效不劣于阿格列汀。与安慰剂组相比，曲格列汀组和阿格列汀组在治疗结束时均显着降低了平均HbA1c浓度(p<0·0001)。组间不良事件的发生率相似。曲格列汀没有低血糖的报道，而且药物耐受性良好。

　　一周吃一次的降糖药曲格列汀(Zafatek)有哪些优势？

　　1、一周服用一次

　　曲格列汀由于其种特殊的分子结构，在体内代谢非常缓慢，主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后，仍然能有效地抑制DPP-4酶。有研究发现，一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右，仍然为药物的有效溶度，这就是其一周服用一次的基础。

　　曲格列汀是一种周制剂，1周吃1次，当然非常方便，这是这个药物的优点。国内的DPP-4抑制都是日制剂，需要每天服用，每天1次或2次。

　　2、曲格列汀(Zafatek)降糖能力好且不会引起低血糖

　　曲格列汀的降糖效果与其他DPP-4类药物的降糖效果相似，至少不会优于国内的目前的DPP-4类药物。国外的12周研究发现，新诊断糖尿病患者应用曲格列汀后，与对照组比，糖化血红蛋白能下降大约0.5%。

　　DPP-4类药物的降糖效果属于中等或偏下，其降糖效果低于磺脲类、双胍类药物，稍好于糖苷酶抑制剂。当然它也有其他降糖药物没有的优点，如抑制胰升糖素等。

　　这类药物，降糖作用具有葡萄糖依赖性，即血中葡萄糖水平越高，可能降糖效果更好，如果血中葡萄糖水平不是很高，降糖效果也就降低，所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。但如果与其他药物合用，还是会引起低血糖。

　　3、曲格列汀(Zafatek)对体重影响属于中性。

　　有人认为有轻度的降低体重的作用。

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