乌帕替尼（Upadacitinib，商品名Rinvoq）是一种口服的选择性Janus激酶1（JAK1）抑制剂，由艾伯维公司研发，自2019年获得美国FDA批准以来，已在多个治疗领域显示出显著疗效，特别是在特应性皮炎（AD）、类风湿性关节炎（RA）、银屑病关节炎（PsA）以及中度至重度活动性克罗恩病（CD）的治疗中。

　　作用机制

　　乌帕替尼通过选择性抑制JAK1，阻断多种细胞因子（如IL-4、IL-13、IL-22和TSLP）的信号传导，这些细胞因子在特应性皮炎、类风湿性关节炎等免疫介导的疾病中发挥关键作用。JAK-STAT信号通路是细胞因子介导的炎症反应的核心，因此，抑制JAK1能够调节免疫反应，减轻炎症和症状。

　　临床适应症

　　乌帕替尼已获批多个适应症，包括但不限于：

　　1.特应性皮炎：适用于对其他系统治疗（如激素或生物制剂）无效或不适宜的难治性、中重度特应性皮炎成人及12岁以上青少年患者。

　　2.类风湿性关节炎：用于中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。

　　3.银屑病关节炎：适用于活动性银屑病关节炎成人患者的治疗。

　　4.克罗恩病：2023年5月，乌帕替尼获得FDA批准，用于治疗对一种或多种TNF阻断剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性克罗恩病成人患者。

　　用法用量

　　乌帕替尼的推荐剂量通常为每日口服一次，剂量根据适应症和患者体重可能有所不同。例如，在特应性皮炎的治疗中，成人患者的推荐剂量为15mg每日一次；而在类风湿性关节炎和银屑病关节炎的治疗中，剂量可能根据病情调整。对于克罗恩病的治疗，剂量可能高达45mg每日一次。

　　临床研究数据

　　1.特应性皮炎：在针对特应性皮炎的三期注册研究中，乌帕替尼显示出良好的疗效和安全性。在涉及2500多名患者的项目中，乌帕替尼单药治疗以及与外用糖皮质激素联合治疗在第16周均达到了主要和次要终点，与安慰剂组相比，治疗组中一些患者获得更高的皮损清除率。

　　2.类风湿性关节炎：在SELECT-NEXT研究中，乌帕替尼与阿达木单抗相比，在第14周时达到了ACR20、ACR50和ACR70应答率的主要终点，且安全性良好。

　　3.克罗恩病：在U-EXCEED和U-EXCEL诱导研究中，乌帕替尼45mg组在第12周时实现内镜检查缓解的患者比例显著高于安慰剂组。

　　安全性

　　乌帕替尼的安全性在多项临床研究中得到了评估。虽然大多数患者能够耐受治疗，但一些患者可能出现不良反应，包括但不限于：

　　1.血液系统异常：如贫血、中性粒细胞减少症、血小板减少症。

　　2.皮肤病变：如皮疹、瘙痒、荨麻疹。

　　3.胃肠道不适：如恶心、呕吐、腹泻。

　　4.感染：由于乌帕替尼抑制免疫系统，患者可能更容易发生感染。

　　注意事项

　　1.在使用乌帕替尼前，患者应告知医生所有既往病史和当前用药情况，特别是免疫抑制剂和抗凝药物。

　　2.定期进行血常规、肝功能和肺部状况的检查，以监测潜在的不良反应。

　　3.避免与强CYP3A4诱导剂合用，以免影响药效。

　　4.对于有心脑血管疾病的患者，使用乌帕替尼时需谨慎。

　　综上所述，乌帕替尼作为一种创新的JAK1抑制剂，在多个治疗领域显示出显著疗效，为患者提供了新的治疗选择。然而，其安全性仍需密切关注，特别是在长期治疗和特定患者群体中的应用。在使用乌帕替尼时，患者应遵医嘱，定期监测并报告任何不适症状。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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