安归宁/阿那格雷（Xagrid/Anagrelide），化学名为咪唑-喹唑啉类化合物，是一种环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂，主要用于治疗原发性血小板增多症（ET）及某些骨髓增生性疾病（MPD）。

　　一、药物机制

　　阿那格雷主要通过影响巨核细胞细胞周期后期（有丝分裂后）的分化成熟，从而减少血小板的生成。高浓度时，它还能抑制血小板的聚集。这一作用机制不涉及DNA、RNA的合成及巨核细胞的增殖分裂，因此无潜在致癌性。

　　二、临床应用

　　阿那格雷1997年被FDA批准用于治疗ET。随后，其适应症扩展到骨髓增生性疾病。临床试验显示，阿那格雷一周内可使84%的ET患者血小板数量减少50%，并使相关症状消失。对于各类型的MPD，阿那格雷的总体有效率可高达93%，且有助于诱导血小板凝血功能恢复正常。

　　三、用法用量

　　阿那格雷的初始剂量通常为1mg/天，分两次给药，持续一周。之后，每周加量不超过0.5mg/天，直至血小板计数降至正常水平。常规维持剂量为1-3mg/天，最大剂量不超过10mg/天或2.5mg/剂。对于儿童患者，初始剂量为0.5mg/天，维持剂量与成人相同。

　　四、不良反应

　　阿那格雷的不良反应涉及多个系统，包括心血管系统（心悸、胸痛、心动过速等）、中枢神经系统（头痛、眩晕、感觉异常等）、呼吸系统（呼吸困难、肺部浸润等）、肌肉骨骼系统（肌无力）、胃肠道（腹泻、腹痛、恶心等）以及血液系统（贫血、血小板减少等）。其中，心血管系统和中枢神经系统的不良反应较为常见，发生率分别为27%和44.5%。

　　五、药物动力学与药效学

　　阿那格雷口服后1小时达血药峰值浓度，生物利用度为75%。药物主要经肝脏代谢，肾脏排泄率为72%-90%，3%-18%随粪便排泄。其起效时间为2.3-6.9周，通过影响骨髓中巨核细胞的分化成熟，有效减少血小板产量，从而缓解ET及MPD患者的症状。

　　综上所述，安归宁/阿那格雷作为一种治疗血小板增多症的有效药物，在临床上具有广泛的应用前景。然而，其不良反应和特殊人群的用药限制也提醒我们在使用时应严格遵循医嘱，密切监测患者情况，以确保治疗的安全性和有效性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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