2015年11月口服EGFR抑制剂奥希替尼/泰瑞沙获FDA批准，从此它成为广大肿瘤内科医生常用药物，开始用于EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)的挽救治疗，近18个月已经批准用于EGFR突变NSCLC的一线治疗。奥希替尼与其他EGFR-TKI一样，具有NSCLC亚型独特细胞生物学优势。
这种亚型肺癌有EGFR基因在体细胞上突变，在肿瘤生长依赖细胞内EGFR传导信号，抑制EGFR可以使肿瘤细胞生长停滞及细胞凋亡，因此临床应用EGFR-TKI治疗可以看到显著及长久的疗效，而标准的化疗的疗效是中等疗效。Ⅲ期临床试验结果显示奥希替尼与一代EGFR-TKI吉非替尼或厄洛替尼比较，治疗维持时间可以达到19个月。
奥希替尼常见EGFR家族的副作用如皮疹及腹泻发生率低，并且它具有良好的颅内透过性。然而，随着应用奥希替尼治疗越来越广泛，关注到它的罕见而严重的心脏毒性，这种毒性在以往的EGFR-TKI并未见报道。Anand等在JACC的肿瘤心脏病学中提到，首次大样本系统观察到应用奥希替尼比较其他EGFR-TKI带来的QT间期延长及心衰。
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