色瑞替尼已被FDA批准用于克唑替尼进展或不能耐受、ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。批准是根据一项扩展的1期研究(ASCEND-1)显示,在既往已接受克唑替尼治疗的患者中,色瑞替尼治疗的总有效率为56%(92/163);中位疗效持续时间是8.3个月(6.8-9.7)。
常见的3-4级不良事件包括丙氨酸氨基转移酶升高(73例[30%])及天冬氨酸转氨酶升高(25例[10%])。某些具有CNS病变的患者对色瑞替尼应答。基于该研究和FDA的批准,研究小组建议色瑞替尼(赞可达)作为ALK阳性的NSCLC患者在克唑替尼进展后的后续治疗。不耐受克唑替尼的患者可以转换至阿雷替尼或色瑞替尼(如果既往未给予)或布加替尼。一项2期试验(ASCEND-2)评估了色瑞替尼治疗既往曾接受过至少2个或以上治疗、克唑替尼进展并有脑转移的患者。总有效率是38%;疗效持续时间是9.7个月(95%CI,7.1-11.1个月)。颅内病变总有效率为45.0%(95%CI,23.1%-68.5%)。
根据该3期试验,2017第5版更新,NCCN小组推荐(1类)色瑞替尼作为ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。2017第7版更新,专家组成员投票决定阿雷替尼是ALK基因重排阳性的转移性非小细胞肺癌患者一线治疗首选药物。