【地拉罗司作用机制】:
地拉罗司(deferasirox)是一种对铁有选择性的口服活性螯合剂(如Fe3 +)。它是以高比例以2:1的比例结合铁的三齿配体。虽然地拉罗司对锌和铜具有非常低的亲和力,但是在施用地拉罗司之后,这些痕量金属的血清浓度存在可变的减少。这些减少的临床意义是不确定的。
【地拉罗司适应症和用法】:
地拉罗司是一种铁螯合剂,用于治疗2岁及以上患者输血引起的慢性铁超负荷。该指征在加速批准下基于肝铁浓度和血清铁蛋白水平的降低而得到批准。这种适应症的持续批准可能取决于在验证性试验中临床获益的验证和描述。
地拉罗司用于治疗10岁及以上患有非输血依赖性地中海贫血(NTDT)综合征和具有至少5mg Fe每克的肝脏铁(Fe)浓度(LIC)的患者的慢性铁超负荷干重(Fe / g dw)和血清铁蛋白大于300mcg / L。该指示在加速批准下基于肝铁浓度(小于5mg Fe / g dw)和血清铁蛋白水平的降低而得到批准。这种适应症的持续批准可能取决于在验证性试验中临床获益的验证和描述。
使用限制:
尚未进行地拉罗司在骨髓增生异常综合征(MDS)和由于输血的慢性铁超负荷的患者中的受控临床试验。地拉罗司与其他铁螯合疗法一起使用时的安全性和有效性尚未确定。
【地拉罗司禁忌症】:
血清肌酐大于正常上限(ULN)或肌酐清除率(ClCr)的2倍以上小于40 mL / min。
性能状态差的患者。
高危骨髓增生异常综合征(MDS)患者。
患有晚期恶性肿瘤的患者。
血小板计数小于50×109 / L的患者。
已知对地拉罗司或地拉罗司的任何组分的超敏反应。
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