阿西替尼/阿昔替尼(AXITINIB)治疗效果以及使用时的注意事项？【康必行海外医疗】

　　阿西替尼/阿西替尼（英利达）于2015年4月在中国获批上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。阿西替尼是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1，2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强，能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。今天咱们就来详细了解一下阿西替尼治疗效果。

　　全球国际多中心III期研究的临床数据显示阿西替尼/阿西替尼（英利达）显着延长无进展生存期（PFS）[HR=0.665, 95%CI:0.544-0.812, P值<0.0001]，中位PFS为6.7个月（95% CI: 6.3, 8.6），而接受索拉非尼的患者的中位PFS为4.7个月（95% CI: 4.6, 5.6），与索拉非尼(多吉美)相比，阿西替尼使中位PFS延长43%。一线治疗方案为索坦的亚组，阿西替尼（英利达）组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月 VS 5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。而两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。

　　阿西替尼治疗效果

　　根据AXIS研究，目前世界上已有多个国家批准阿西替尼（英利达）用于晚期肾细胞癌的二线治疗。这次法国学者Gustave Roussy为我们带来了前瞻性真实世界的阿西替尼（英利达）治疗数据，发现阿西替尼（英利达）二线及以上治疗转移性肾癌的ORR、PFS和OS分别可达32%、8.3个月和16.4个月，且疗效不受治疗线数的影响。

　　阿西替尼/阿西替尼（英利达）组：5mg 每次，每日两次，若2周之内未发生2级以上的不良反应或血压高于150/90mmHg,则将剂量增至7mg 每次，每日两次，观察两周后无2级不良反应发生则增至最大剂量10mg每次，每日两次，如果需要，剂量可降至2-3mg 每次，每日两次。

　　阿西替尼（英利达）的主要作用于降低血管内皮生长因子受体1-3，c-KIT和血小板衍生的生长因子受体的表达，所以能够抑制肿瘤血管生成。也有研究指出，阿西替尼可以诱导癌细胞自噬。在2015年，阿西替尼（英立达）获得中国国家食品药品监督管理局（CFDA）批准。今天咱们就来详细了解一下服用阿西替尼的注意事项。

服用阿西替尼的注意事项

　　（1）曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿西替尼（英利达）前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低阿西替尼剂量。（2）曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。

　　（3）曾报道出血事件，包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿西替尼和在这些患者中不应使用。（4）曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。（5）曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。（6）计划手术前至少24小时停止阿西替尼（英利达）。

　（7）曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止阿西替尼。（8）用阿西替尼治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用阿西替尼治疗。（9）用阿西替尼（英利达）治疗时曾观察到肝酶升高。用阿西替尼治疗开始前和自始至终定期监视ALT,AST和胆红素。（10）中度肝受损患者如使用阿西替尼开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过阿西替尼。（11）当给予妊娠妇女根据其作用机制阿西替尼可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受阿西替尼避免成为妊娠。