肾上腺皮质癌多为功能性,常表现女性男性化及肾上腺功能亢进,且易发生局部浸润和转移,如果有淋巴道和血道播散,一般平均存活期为2年。功能性和无功能性肾上腺皮质肿瘤的鉴别主要依靠临床表现、生化和激素测定。
米托坦是一种肾上腺细胞毒性活性物质,是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在1970年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。1989年,在中国香港获批上市。目前米托坦尚未在中国大陆获批上市。米托坦是目前唯一被批准用于肾上腺皮质癌的药物。
商品名:LYSODREN通用名:mitotane tablets(米托坦)厂家:BMS(百时美施贵宝)规格:500mg/片美国首次获批时间:1970年中国首次获批时间:未获批获批适应症:无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症推荐剂量:初始口服剂量为2g至6g,每天分三到四次服用。逐渐增加剂量,以达到血液浓度14~20mg/L,或耐受。储存条件:储存于25°C。
米托坦(mitotane)药理作用
米托坦(mitotane)结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的皮质醇增多症。
1吸收
在口服米托坦后,40%的剂量被吸收。
2分布
米托坦存在于人体的大部分组织中;然而,脂肪是主要的分布部位。
3消除
米托坦停用后,血浆终半衰期为18天至159天(中位数53天)。
4新陈代谢
米托坦被转化为水溶性代谢物。
5排泄
米托坦通过尿液和胆汁排泄。大约10%的给药剂量以水溶性代谢物的形式在尿液中排出,1%-17%通过胆汁排出。
米托坦(mitotane)药物相互作用
1、CYP3A4基质:米托坦是细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的强诱导剂。当给接受CYP3A4基质药物的患者用药时,监测患者对伴随药物剂量要求的变化。
2、华法林:给接受米托坦治疗的患者使用香豆素型抗凝剂时,监测凝血试验并根据需要调整抗凝剂剂量。
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