安必素(AmBisome)是两性霉素 B 的一种脂质剂型,两性霉素 B 和脂质体按 1 ∶ 7 的摩尔比混合而成,其抗菌机制与两性霉素 B 相仿。脂质体包裹后增加了对真菌细胞膜内麦角固醇的亲和力,降低了对哺乳动物细胞膜胆固醇的亲和力,从而提高了其抗菌活性,对宿主器官的损伤也大为降低,与两性霉素 B 相比,其肾毒性较低,因而允许有更高的给药剂量,以达到提高真菌感染治疗效果的目的。
临床应用安必素的推荐剂量为 3 ~ 5 mg/(kg·d),报道中最高剂量可用到 15 mg/(kg·d),但对于侵袭性真菌病的最佳剂量尚未确定。一些研究表明 :较高的两性霉素 B 脂质体治疗剂量未必能获得更高的治疗有效率,却明显增加患者的药物毒性。欧洲癌症研究和治疗组织进行了一项有关两种剂量的安必素1 mg/(kg·d) 与 4 mg/(kg·d) 治疗侵袭性曲霉菌病的早期前瞻性随机试验,未发现两剂量组的有效率及存活率存在差异。
国内一项研究中,患者临床应用安必素方案为:首日给予10 mg,次日给予20 mg,第三日给予40 mg,第四日剂量增至70 mg,并以此剂量维持治疗,安必素静脉累积剂量达到1570 mg,约 1.5 mg/(kg·d),同时,合并应用两性霉素 B 鞘内注射,加强其对于侵袭性真菌治疗的疗效,且毒副作用及患者治疗费用明显减少。
由此可见,安必素可用于深部真菌感染的治疗,而且临床治疗效果还是比较不错的。
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