比美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和激酶2 (MEK2)活性的可逆抑制药，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)上游通路的调节因子。体外非细胞试验，比美替尼可抑制ERK的磷酸化，并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF突变细胞系的生存能力；在体内，也能抑制ERK的磷酸化和小鼠异种移植BRAF突变模型的肿瘤增长。
比美替尼与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
比美替尼在治疗黑色素瘤时的注意事项：
1、出血：可能发生严重的出血事件。
2、静脉血栓栓塞：可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
3、间质性肺病（ILD）：评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。
4、肝毒性：在治疗前和治疗期间以及临床指示监测肝功能检查。
5、横纹肌溶解症：定期监测肌酸磷酸激酶和肌酐，并按临床指示。
6、心肌病：在开始治疗前，评估左心室射血分数（LVEF），然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。LVEF低于50％的患者尚未建立MEKTOVI的安全性。
7、眼部毒性：发生了浆液性视网膜病变，视网膜静脉阻塞（RVO）和葡萄膜炎。定期进行眼科评估和任何视力障碍。
8、胚胎–胎儿毒性：比美替尼可能导致胎儿伤害。建议具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性并使用有效的避孕措施。
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