托法替布是枸橼酸托法替布片(Tofacitinb Citrate Tables)的汉语翻译简称,也有译作托法替尼的。辉瑞公司研制的产品,商品名尚杰。国内有仿制药上市,比如正大天晴的泰妍。还有来自印度等国家的仿制药。托法替布是第一个开发出来,抑制JAK通路的抑制剂,用来治疗类风湿关节炎等疾病。随着原研药和国产仿制药的大幅降价,越来越多的患者可以使用。它作为一种新药、处方药,患者不要为了便宜而从不规范渠道获得药品、不规范用药。托法替布在早期宣传中有被称为“可以口服的生物制剂”,它在主要药理作用机制方面,也和生物制剂类似,因此常常被误认为是一种生物制剂,其实它是一种化学合成的药物,并不是生物制剂。生物制剂是蛋白质,通过口服会被胃蛋白酶、胰蛋白酶等消化酶分解,只能注射给药。托法替布分子量504.5,和生物制剂的分子量相比很小,被称为小分子药物;它的治疗作用具有靶向特点,于是又被称为小分子靶向药物。
托法替布用法用量
托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD 药物联合使用。托法替布的推荐剂量为5 mg,每天两次。口服给药,有无进食皆可。
因严重感染和血细胞减少进行剂量调整。不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数(ANC)低于1000 细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL 的患者中开始托法替布用药。出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时,建议调整剂量或中断治疗,如果患者发生严重感染,应该避免托法替布给药,直至感染得到控制。
因药物相互作用进行剂量调整
在下列患者中:
同时接受细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的强效抑制剂(如酮康唑)治疗,或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4 中等抑制和CYP2C19 强效抑制的合并用药(如氟康唑),托法替布的推荐剂量应为5 mg,每天一次。
托法替布与强效CYP3A4 诱导剂(如利福平)合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。不建议强效CYP3A4 诱导剂与托法替布合并用药。对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整
在下列患者中:
中度或重度肾功能不全,或者中度肝功能损伤,托法替布的推荐剂量应为5 mg,每天一次。不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。
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