博舒替尼(bosutinib)被批准用于治疗初诊的费城染色体阳性(Ph+)慢性期慢性髓系白血病(CML)患者。博舒替尼作为二代药物,于2012年首次批准用于既往TKI耐药后的CML患者的治疗。在二线中,研究结果显示:博舒替尼治疗伊马替尼耐药的CML患者,24周的细胞遗传学疗效率(MCyR)是40.1%,对于既往接受过多种TKI治疗的CML患者进行博舒替尼挽救治疗的有效率也可以达到25.9%。在二线地位上拥有绝对实力。
用法用量:
500mg,每天一次,与食物同服。
如果患者到8周未达到完全血液学反应,或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时,可考虑剂量调高至600mg.
出现血液学和非血液学毒性反应,应考虑调整剂量。
常见不良反应:
常见不良反应(≥20%)包括腹泻,恶心呕吐,血小板减少,皮疹,腹部疼痛,呼吸道感染,贫血,发热,肝功能异常,疲乏,咳嗽,头痛。
博舒替尼的警告及注意事项:
1、胃肠道毒性:监测患者症状,必要时治疗,并考虑调整剂量或停药。
2、骨髓抑制:监测全血细胞计数,必要时对症治疗。
3、肝毒性:治疗头三个月,至少每月监测一次肝酶水平,必要时调整剂量或停药。
4、体液潴留:监测患者,必要时对症治疗、调整剂量或停药。
5、肾毒性:用药期间监测患者肾功能水平。
6、胚胎胎儿毒性:危害胎儿,有育龄妇女在服药期间避免怀孕。
禁忌症:对Bosulif过敏者禁用。
博舒替尼药物相互作用:
1、CYP3A抑制剂和诱导剂:避免与中强度CYP3A抑制剂和诱导剂同时使用。
2、质子泵抑制剂:可能降低Bosulif药物浓度,考虑使用短效抗酸剂代替质子泵抑制剂。
特殊人群的使用:
哺乳期母亲:应停止哺乳。
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