阿卡拉布替尼是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制药；阿卡拉布替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合，使BTK酶的活性受到抑制；而BTK作为B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通道的信号分子。
阿卡拉布替尼由美国Acerta制药公司研制，2016年被英国阿斯利康公司收购。2015年9月被美国FDA授予治疗MCL的罕用药地位；2016年3月被欧盟授予治疗复发性与难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、MCL和华氏巨球蛋白血症 (WM)等3种疾病的罕用药地位。
阿卡拉布替尼推荐使用剂量：
1、成人淋巴瘤常用剂量： 每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
2、成人白血病常用剂量：单一疗法： 每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
3、与obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗）联合使用：每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性；在第1个周期开始使用该药物（每个周期为28天）；在第2个周期开始使用obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗），共6个周期，并参考obinutuzumab的处方信息推荐的剂量，在同一天服用obinutuzumab之前给药阿卡拉布替尼。
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