MONALEESA-7和MONALEESA-3的研究显示,与单纯的内分泌疗法相比,基于瑞博西尼(Kryxana)的方案可使患者无进展生存期(PFS)显著延长,并且疗效在治疗8周时就已显现。具体而言,MONALEESA-7研究中,在绝经前、围绝经期女性患者中,与一种芳香酶抑制剂+戈舍瑞林方案相比,瑞博西尼+一种芳香酶抑制剂+戈舍瑞林方案使中位PFS几乎翻倍(27.5个月 vs 13.8个月)。
MONALEESA-3研究中,在横跨一线治疗和二线治疗绝经后女性患者的整个群体中,与氟维司群单独治疗相比,瑞博西尼+氟维司群方案显著延长了中位PFS(20.5个月 vs 12.8个月)。这些研究中,最常见的不良反应(发生率≥20%)包括中性粒细胞减少、恶心、感染、疲劳、腹泻、白细胞减少、呕吐、脱发、头痛、便秘、皮疹和咳嗽。
瑞博西尼(Kryxana)是一种口服靶向性CDK4/6抑制剂,能恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6的过度活跃非常频繁,而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明,CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。
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