BLU-945，一种高选择性降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，正逐步成为偏头痛治疗领域的一颗新星。CGRP作为一种神经肽，在偏头痛的病理生理过程中扮演着关键角色。它通过扩张脑血管、增加血管通透性、促进三叉神经末梢释放炎性介质等方式，参与偏头痛的...

　　 BLU-945 ，作为一款口服、高选择性第四代EGFR-TKI（表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂），在针对非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗中崭露头角，为患者带来了新的治疗希望。 　　 一、研发背景 　　EGFR是NSCLC中的一个经典靶点，其突变与肿瘤的发生和发展密...

　　 BLU-945 ，一种口服小分子抑制剂，是针对特定突变型表皮生长因子受体（EGFR）的精准打击武器。它专门针对T790M和C797S两种突变，这两种突变在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中较为常见，尤其是在经过第一代和第二代EGFR抑制剂治疗后出现耐药性的患者中。BLU-...

　　在医学领域，肺癌作为最常见的恶性肿瘤之一，其治疗方案的进步一直是研究的重点。随着精准医疗和靶向治疗的兴起，肺癌患者的治疗选择得到了极大的丰富。其中， BLU-945 作为一种新型、高效的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），为EGFR突...

　　 BLU-945 是目前我们认为最为可能成功上市的EGFR第四代靶向药之一，其从开始的研发定位就很成功。首先，其精准确认了奥希替尼(9291)的耐药机制；其次，其细分了奥希替尼(9291)耐药机制中的三级突变C797S，对其进行针对性研究。BLU-945靶点更多、副作用低...

　　 BLU-945 是研究性的、可逆的、选择性的、可口服的酪氨酸激酶抑制剂，优化用作单药或联合治疗，以抑制激活和靶向耐药EGFR突变体，同时保留野生型EGFR。体内研究显示了BLU-945对EGFRL858R、L858R/C797S、L858R/T790M和EGFRm/T790M/C797S突变体的抗肿瘤活...

　　 BLU-945 联合奥希替尼方案有望成为奥希替尼治疗后结局较差患者（EGFR L858R驱动型）的新型策略，研究数据显示：相较于奥希替尼单药治疗，BLU-945联合奥希替尼方案或可进一步提高对L858R突变亚型（EGFR最常见突变类型之一）的抑制作用，并带来更持久的抗...

　　靶向药 BLU-945 ，作为第四代靶向药物，为医学领域带来了巨大的突破。它的研发旨在精确识别和攻击肿瘤细胞，以最大程度地降低对正常细胞的损害，并提高治疗效果。许多研究报告指出，BLU-945在奥希替尼耐药的患者中表现出良好的疗效。这使得BLU-945在肺癌...

　　① BLU-945 联合奥希替尼的组合疗法在奥希替尼治疗疾病进展后具有临床活性。该方案产生了4例确认的部分缓解（PR）。在接受每日剂量水平为300mg或以上的联合治疗的分子异质性、奥希替尼难治性晚期疾病患者中，有51%的患者肿瘤缩小。 　　②BLU-945单一疗...

　　 BLU-945 为什么被高度期待?BLU-945是由BLUeprint Medicines公司（翻译为蓝图医药）研发的EGFR抑制剂，在国内许可再鼎医药进行临床试验，目前处于I期临床阶段。BLU-945可以抑制EGFR19del/T790M/C797S、L858R/T790M/C797S、19del/T790M、L858R/T790M等细...

　　奥希替尼的IC50值与奥希替尼临床试验的结果（中位PFS）之间存在强关联，且奥希替尼在19del细胞中临床疗效和细胞学活性最强，随后依次是L858R、G719X、20号外显子插入突变细胞。L858R异种移植模型的分析结果显示， BLU-945 联合奥希替尼治疗相较于奥希替...

　　EGFR第四代靶向药 BLU-945 临床探析：奥希替尼(9291)耐药后最为常见C797S突变或cMET扩增/突变/高表达,cMET无论突变或扩增一直就有较为成熟的络氨酸激酶抑制剂TKIs（靶向药）已经上市，譬如:卡博替尼184、卡帕替尼280、或者克唑替尼，但针对EGFR基因20外...

　　第一个针对T790M突变的药物奥希替尼（Osimertinib，商品名泰瑞沙）在美国食品药品监督管理局（FDA）的获批拉开了三代药物的帷幕。随后，基于FLAURA研究结果，奥希替尼也获FDA批准用于EGFR敏感突变晚期NSCLC患者的一线治疗。但“历史”一再重演，新的、复...

　　在因癌症而死亡的人中，肺癌占比最多，占18%；而肺癌患者中有80%-85%是非小细胞肺癌患者。最近，越来越多的患者和家属正在咨询和实际使用 BLU-945 来治疗第三代靶向药奥希替尼耐药的晚期肺癌患者。由于BLU-945尚未在国内外正式获得市场批准，因此患者只...

　　 B LU-945 是美国大名鼎鼎的BLUeprint（蓝印）公司研发的一种强效、选择性第四代EGFR靶向药。此前的研究证实，BLU-945可有效抑制携带激活的L858R或外显子19缺失突变以及获得性T790M和C797S突变的三重突变EGFR。它可用于EGFR突变NSCLC患者的一线治疗，当...

　　 BLU-945 为什么被高度期待?针对这个结论和试验原理解释一下，BLU-945目前刚才开始临床试验I期，上面所说的试验是细胞试验，并不是人体试验，C797S是一个耐药基因，因为这个耐药基因的存在，一代和三代对于靶点的敏感强度本就下降很多，而BLU-945是一个...

　　针对EGFR异常激活的靶向药物包括单克隆抗体和酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。目前，NSCLC中EGFR突变靶向治疗以EGFR-TKI为主，目前一至三代EGFR-TKI在国内外均有获批。针对一至三代EGFR-TKI药物耐药问题，第四代EGFR-TKI如 BLU-945 等已进入临床研究。 　　...

　　　　肺癌是全球死亡率最高的恶性肿瘤，其中非小细胞肺癌(NSCLC)占比达到85%。EGFR是NSCLC最常见的驱动突变基因，中国NSCLC人群中，EGFR基因敏感突变率约为30%，肺腺癌患者中可达40%，不吸烟的腺癌患者可高达50%；鳞癌亚型中约10%会存在EGFR突变，多为晚...

　　目前研究团队正在开展临床研究SYMPHONY研究以进一步评估该联合方案在L858R突变患者中的一线治疗疗效。 BLU-945 是BLUeprint Medicines公司研发的针对EGFR基因突变（19del或L858R）、T790M突变以及C797S突变（EGFR+/T790M/C797S）的有效且高度选择性的抑...

　　肺癌是全球死亡率最高的恶性肿瘤，其中非小细胞肺癌(NSCLC)占比达到85%。EGFR是NSCLC最常见的驱动突变基因，中国NSCLC人群中，EGFR基因敏感突变率约为30%，肺腺癌患者中可达40%，不吸烟的腺癌患者可高达50%；鳞癌亚型中约10%会存在EGFR突变，多为晚期鳞...