索托拉西布 ，商品名Lumakras，其通用名称为AMG510，是一种革命性的小分子靶向药物，专门设计用于针对KRAS基因中的G12C突变。KRAS基因是人类癌症中最常见的突变基因之一，其异常激活与多种肿瘤的发生和发展密切相关。索托拉西布的问世，标志着KRAS突变肿...

　　 索托拉西布 (Lumakras/Sotorasib/AMG510)，一款备受瞩目的新型抗癌药物，为肺癌患者带来了新的希望。它是一种针对KRAS G12C突变体的精准疗法，针对肺癌中最常见的基因突变之一，开启了肺癌治疗的新篇章。 　　肺癌是一种全球性的严重疾病，每年有数百万...

　　 索托拉西布 （Sotorasib/AMG510）是一种靶向于K-Ras突变蛋白的药物，它是一种小分子抑制剂，可以与K-Ras突变蛋白结合并抑制其活性，从而起到治疗癌症的作用。KRas突变是许多癌症中的常见基因突变之一，尤其是在非小细胞肺癌（NSCLC）中。索托拉西布可以...

　　 索托拉西布 是一种选择性的Xa因子抑制剂，属于Sotorasib家族，其结构与Xa因子类似，但抑制作用更强。Xa因子在细胞的生长、发育和存活中发挥着关键作用。它可以有效地控制细胞周期、抑制细胞凋亡，并且与其他蛋白相互作用来控制细胞的生长、增殖、分化和...

　　 索托拉西布 （Lumakras/Sotorasib/AMG510）是一种针对KRAS基因突变的药物，是近年来在癌症治疗领域备受关注的新型靶向药物。KRAS基因是一种常见的癌基因，大约30%的癌症患者存在KRAS突变。传统的化疗药物无法有效治疗这种基因突变，因此，开发针对KRAS...

　　 索托拉西布 （Lumakras/Sotorasib/AMG510）是一种针对KRAS基因突变的新型口服小分子抑制剂，它是治疗癌症的重要突破。KRAS是一种常见的癌症基因，约30%的癌症患者携带KRAS突变。长期以来，由于KRAS难以抑制，科学家们一直无法找到有效的治疗方法。然而...

　　 索托拉西布 （Lumakras/Sotorasib/AMG510）是一种针对KRAS基因突变的新型口服小分子抑制剂，在非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌（CRC）的治疗中具有突破性的意义。索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510，是一种小分子，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定...

　　 索托拉西布 针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，该药2021年5月经美国FDA批准上市。值得一提的是，索托拉西布是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药，也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的...

　　 索托拉西布 组的PFS中位数为5.6个月（HR:0.66,95%CI0.86)，达到了主要终点；在接受了1年的治疗后，两个组的无进展生存期分别为24.8%和10.1%。在次要终点的分析中，索托拉西布和多西他赛组分别为28%和13%（Plt;0.001）。两组间OS无明显差异。与多西他赛...

　　研究人员报告说，除阻断KRAS（G12C）蛋白外，AMG510还刺激称为T细胞的免疫细胞攻击肿瘤。此前的小鼠试验中，研究人员发现AMG510的效力是原始药物的十倍！当与PD-1抑制剂（可消除T细胞的制动作用）组合使用时，10只小鼠中的9只肿瘤都消失了。更重要的是，...

　　以2021年3月1日为界，62例KRAS突变的结直肠癌患者从2019年8月14日至2020年5月21日加入该项研究，并接受一个周期以上的 索托拉西布 单药治疗。其中6例患者（9.7%）获得客观缓解，所有患者均为部分缓解。安全性方面，6例患者（10%）发生3级治疗相关不良事...

　　延长的肿瘤反应与PD-L1表达无关，并且在PD-L1水平低的肿瘤中也观察到。“我们的研究结果也为研究提供了基本原理，这些研究调查了在治疗过程早期加入索托拉西布sotorasib，以改善不太可能从免疫疗法中受益的NSCLC患者的预后，”Dy补充道。研究人员对肿瘤...

　　 索托拉西布 单药治疗的安全性和副作用，并确定第二阶段的推荐剂量。经过一期研究的评估过后，患者在二期接受每日960 mg的索托拉西布口服治疗。二期研究的主要终点是确认疾病的客观缓解率（包括完全缓解或部分缓解）。 　　安全性方面，研究人员认为与治...

　　 索托拉西布 使既往接受过治疗的KRAS p.G12C突变NSCLC患者在临床上持久获益，且无新的安全信号。 　　研究发现25%～30%的非鳞状细胞NSCLC有Kirsten大鼠肉瘤病毒致癌基因同源物（KRAS）激活突变，这是NSCLC中最普遍的基因组驱动事件。KRAS突变NSCLC构成了...

　　【临床试验数】 　　① 索托拉西布 在FDA的加速获批基于CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果。 　　研究人员对124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者使用960mg剂量的索托拉西布，这些患者在接受免疫治疗和/或铂类化疗后出现疾病进展。结果...

　　 索托拉西布 KRAS激活突变存在于25-39％的非鳞状非小细胞肺癌中，KRAS G12C突变存在于13-16％的肺腺癌中。KRAS G12C突变几乎与已知的可操作驱动基因组改变（例如EGFR、ALK、ROS1、BRAF、MET、RET、NTRK和HER2）相互排斥。40多年来，KRAS一直被认为是不可...

　　在一项1期研究（CodeBreaK100，NCT03600883）中， 索托拉西布 在KRAS p.G12C突变晚期实体瘤患者中显示出抗癌活性，在非小细胞肺癌（NSCLC）患者亚群中观察到特别有希望的抗癌活性。 　　在一个单组2期试验中，我们研究了口服剂量为960mg的 索托拉西布 对...

　　2020年12月8日，FDA授予Sotorasib（ 索托拉西布 ，AMG510）突破性疗法称号，用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。仅隔半年，我们就迎来了AMG510震撼上市的重磅喜讯，可以说目前无论国内还是国际，新药物的研发上市速度真的让癌症病友...

　　KRAS G12C突变是一种致癌驱动因子，KRAS G12C突变NSCLC患者常伴有STK11、TP53及KEAP1等共突变。这些患者免疫微环境常处于抑制状态，是治疗的难点之一。 　　 索托拉西布 是特异性靶向KRAS G12C突变体的共价抑制剂，通过与KRAS G12C突变体结合，将KRAS锁...

　　 索托拉西布 （Sotorasib，AMG510）常见的副作用： 　　常见不良反应(≥20%)包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。 　　最常见的实验室检测异常(≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性...