莫博替尼 （Mobocertinib/TAK-788）是一种针对EGFR突变的肺癌治疗药物。EGFR是一种在肺癌中常见的基因突变，大约有10-20%的非小细胞肺癌患者存在EGFR突变。莫博替尼是一种口服的、选择性针对EGFR突变的小分子抑制剂，其作用机制是通过与EGFR的ATP结合位...

　　 莫博替尼 是一种口服药物，它通过抑制特定的酶来阻止肿瘤的生长和扩散。这些酶被称为酪氨酸激酶，它们在许多不同类型的癌症中都发挥着重要的作用。莫博替尼主要针对EGFR基因突变，特别是T790M突变，这是肺癌、结直肠癌和其他一些癌症中最常见的突变之一...

　　 莫博替尼 （Mobocertinib/Exkivity/TAK-788）是一种新型的强效选择性抑制剂，针对EGFR（表皮生长因子受体）的突变和扩增，在非小细胞肺癌（NSCLC）治疗中发挥重要作用。2021年9月15日，美国FDA加速批准Mobocertinib上市，用于治疗在含铂化疗治疗期间或...

　　 莫博替尼 （Mobocertinib/Exkivity/TAK-788）是一种新型的强效选择性抑制剂，旨在针对特定的癌症类型发挥治疗作用。适用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患...

　　 莫博替尼 是一种新型的抗肿瘤药物，它属于多靶点激酶抑制剂的范畴，可以抑制多种肿瘤细胞的生长和扩散。近年来，莫博替尼在临床试验和研究中表现出色，为许多患者带来了新的治疗选择。莫博赛替尼获批的适应症是：用于治疗在含铂化疗期间或之后进展且携...

　　 莫博替尼 是一种新型的强效选择性激酶抑制剂，它具有抑制多种激酶活性的能力，因此被认为是一种多靶点激酶抑制剂。这种药物最初由Exkivity Therapeutics公司开发，后来被Mobocertinib公司收购，最终被TAKeda公司以TAK-788的名称推向市场。 　　 莫博替...

　　 莫博替尼 是一流的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，专门设计用于EGFR Exon20插入突变。说到琥珀酸莫博替尼胶囊（莫博替尼，Exkivity）大家可能对这个名字还比较陌生，但是大家一定对它的代号非常熟悉，它就是在各类肿瘤学会议上发表过重磅数据，大名鼎鼎的T...

　　 莫博替尼 （TAK-788，Mobocertinib）是一种原研、有效、口服、不可逆的靶向EGFR ex20ins突变的酪氨酸激酶抑制剂。凭借EXCLAIM这样一个二线及以上的单臂研究，于2021年9月获FDA加速批准用于经含铂化疗进展EGFR exon20ins突变的局部晚期或转移性NSCLC患者...

　　 莫博替尼 （Mobocertinib/TAK-788）是一种新型的强效选择性抑制剂，旨在治疗携带EGFRT790M突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。莫博替尼是一种口服药物，可以抑制EGFR外显子20插入突变的活性，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。该药物具有高度选择性和强...

　　 莫博替尼 是目前唯一获批用于EGFR 20ins的口服靶向药物。2019 WCLC（世界肺癌大会）报道莫博替尼作为EGFR/HER2新型靶向治疗：莫博替尼针对EGFR 20ins的ORR（客观缓解率）达到43%，DCR（疾病控制率）达到86%，中位PFS（无进展生存期）7.3个月，中位DoR（...

　　 莫博替尼 治疗EGFR外显子20插入阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者具有非常有意义的临床益处和可接受的耐受性，这是根据国际肺癌研究协会(IASLC)2021年世界肺癌大会期间公布的1/2期试验数据得出的结论。一项开放标签试验，试验共入组137名NSCLC患者，其...

　　 莫博替尼 除了二线及以上治疗，武田也在EGFR 20ins突变晚期NSCLC的一线治疗方面开展一项国际多中心3期研究，比较莫博替尼vs含铂化疗的疗效，该研究由广东省人民医院吴一龙教授担任PI。随着此次莫博替尼的获批，中国EGFR 20ins突变晚期NSCLC患者的靶向治...

　　 莫博替尼 对EGFR外显子20插入突变患者的客观缓解率ORR有43%，部分缓解PR为43%，疾病稳定SD为43%。中位无进展生存期PFS为7.3个月。在EGFR外显子20插入突变的患者中，12名患者在基线时有脑转移，16名患者无脑转移。有脑转移的客观缓解率ORR为25%，部分缓...

　　这项分为3部分的开放标签研究（NCT02716116）包括剂量递增和剂量扩展队列，以及扩展队列（EXCLAIM）。EGFRex20ins+mNSCLC、东部肿瘤合作组状态0–1和≥1线先前治疗的局部晚期/转移性疾病患者接受 莫博替尼 （Mobocertinib）160mgQD。莫博替尼的疗效主要...

　　 莫博替尼 (Mobocertinib)EXKIVITY被归类为口服激酶抑制剂。激酶是影响不同细胞功能的酶，可以促进生长。 　　莫博赛替尼是全球首款也是目前唯一获批的治疗EGFR 20号外显子插入突变（EGFR exon20 Insertion+）晚期非小细胞肺癌的口服靶向药物。 　　此次...

　　EGFR Exon 20ins突变是继EGFR 19外显子缺失突变和21外显子L858R突变后的第三大EGFR突变类型，约占所有EGFR突变类型的5%～12%。EGFR基因20号外显子负责转录E762-K823位置的氨基酸，其中包含由E762到M766密码子（每个密码子由三个碱基构成，负责转录一种氨...

　　一项针对 莫博替尼 Mobocertinib（TAK-788）开展的1/2期临床试验（AP32788-15-101）的初步疗效和安全性数据显示，在难治性EGFR20号外显子插入突变的NSCLC患者中，经Mobocertinib治疗后，中位无进展生存期（mPFS）可达7.3个月，客观缓解率（ORR）为43%，...

　　 莫博替尼 曾获得英国国家临床优化研究院（NICE）认可为具有创新性且实现治疗的跨越式进展（innovative and a step-change in treatment），英国国民健康服务（NHS）认为莫博替尼改变了肺癌的治疗现状（game-changing），莫博替尼被英国社会保障部门认为...

　　 莫博替尼 能够与EGFR结合，阻断其信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。莫博替尼的化学结构式如下：C32H39N7O4C4H6O4莫博替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够特异性地识别和结合EGFR 20号外显子插入突变的ATP结合位点，从而阻止其磷酸...

　　从药物结构上来说， 莫博替尼 和奥希替尼有点像，但但增强了针对EGFR ex20ins以及其它非敏感突变的抑制效果，同时对HER2外显子20插入突变的肺癌也有一些抑制效果（因为这两类插入突变的结构有相似之处）。EGFR基因突变是非小细胞肺癌的主要驱动基因之一...