替沃扎尼 （Fotivda/Tivozanib），作为一种创新性的血管内皮生长因子（VEGF）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在肾癌治疗领域正逐步展现出其独特的优势和潜力。 　　 药品与疾病 　　替沃扎尼主要用于治疗复发或难治性晚期肾细胞癌（RCC）。肾细胞癌是起源于...

　　 凡德他尼 是一种苯胺喹唑啉化合物类多靶点激酶抑制剂，FDA批准用于滤泡型、髓质型、未分化型和局部复发、转移乳突型甲状腺癌，也是治疗甲状腺髓样癌的药物。 　　 凡德他尼 能有效抑制EGFR、VEGFR、RET和BRK靶点。弥漫性内源性脑桥胶质瘤(DIPG)是一种无...

　　 阿柏西普 （ZALTRAP）是一种通过DNA技术重组的全人类重组融合蛋白，由VEGF受体1的第二免疫球蛋白（Ig）结合域和VEGF受体2的第三Ig结合域组成，并与人类IgG1的Fc区融合。这种独特的结构使得阿柏西普不仅能与所有VEGF-A异构体、VEGF-B结合，还能与胎盘生...

　　 Vabysmo 是一种专门用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性（AMD）的药物。AMD是一种常见的眼科疾病，主要影响视网膜的中心部分，导致视力逐渐下降。湿性AMD更是其中的一种严重类型，患者需要寻找有效的治疗方法来减缓病情的进展。 　　Vabysmo的创新之处在于...

　　 阿昔替尼 作为一种新型的小分子酪氨酸激酶抑制剂，已经在多种肿瘤治疗中展现了显著的效果。尤其在复发胶母细胞瘤的治疗中，阿昔替尼的应用显示出了一定的有效性，为这一难以攻克的疾病带来了新的治疗希望。 　　复发胶母细胞瘤是一种高度恶性的中枢神经...

　　 英立达 专门根据VEGFR的结构所设计，抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性。实验证实：英立达对细胞中VEGFR-1,2,3磷酸化抑制的IC50值明显低于其对其他受体磷酸化抑制的IC50值，表明其对VEGFR-1,2,3选择性高，作用精准；与上一代VEGFR-TKI药物相比，对VEGFR-1,2,3...

　　 卡博替尼 是一种口服的VEGFR2抑制剂，同时对于MET,AXL也有作用。目前卡博替尼对于转移性肾细胞癌而言已经成为一个标准的二线药物。这项名为CABOSUN研究，有意将卡博替尼推向一线，与舒尼替尼进行头对头对照以比较两者的疗效。本研究在今年的ESMO上已经...

　　 卡布替尼 是靶向MET,VEGF,AXL的多靶点抑制剂，用于既往接受过系统性治疗的晚期肝细胞癌患者，可以显著延长PFS和OS.安全性数据与既往研究报道相似。近年来，在晚期肝细胞癌的靶向治疗上，取得的研究进展提示，需要分子水平更好的认识肝细胞癌，多靶点抑...

　　联合用药虽然能有效克服肿瘤细胞异质性和适应性引起的对单靶点药物不敏感和耐药性问题，但也存在着不同药物间药代动力学性质差异、不良药物-药物相互作用以及患者依从性差等问题。而开发多靶点抗癌药物则有望在克服联合用药上述缺陷的同时，解决肿瘤对单...

　　AXIS试验亚组分层分析发现， 阿西替尼 主要在未接受过VEGF靶向治疗的患者中发挥疗效，比如先前细胞因子治疗患者PFS阿西替尼12.1月vs. 索拉菲尼6.5月(HR 0.464 p0.0001)。同样的现象在先前仅接受替西罗莫司治疗患者中也有发生，尽管由于患者数量较少统计...

　　 卡博替尼 的不良反应（AE）通常与其他VEGFR靶向TKIs相似，最常见的AE包括胃肠道相关不良反应、手足综合征（PPE）、高血压和疲劳。AEs的管理对维持生活质量很重要，也可以保证治疗的持续，进而改善患者生存。 　　1、胃肠道相关不良反应 　　 卡博替尼...

　　近日，BMS和Exelixis联合宣布，免疫药物纳武单抗（Opdivo）和靶向药 卡博替尼 胶囊（Cabometyx）构成的组合疗法，对晚期或转移性肾癌初治者的关键性3期试验CheckMate-9ER中，达到了无进展生存期（PFS）的主要研究终点，以及总生存期（OS）和客观缓解率（...

　　 帕唑帕尼 是GSK开发的一种VEGFR酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制与索拉非尼、舒尼替尼、阿昔替尼类似，在2019年10月在美国获批上市，2010年6月在欧盟获批上市。目前帕唑帕尼的适应症有：晚期肾细胞癌（一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型）、软组织肉瘤(S...

　　由于每位肾癌患者的具体情况不同，所以个性化治疗显得尤为重要。以索坦为代表的多靶点抗肿瘤药物，通过阻断多种参与肿瘤生长、增殖和进展的分子靶点发挥作用，治疗的患者总体生存期超过两年，国内外权威指南一致推荐索坦可用于晚期肾细胞癌的一线治疗，...

　　由于每位肾癌患者的具体情况不同，所以个性化治疗显得尤为重要。以索坦为代表的多靶点抗肿瘤药物，通过阻断多种参与肿瘤生长、增殖和进展的分子靶点发挥作用，治疗的患者总体生存期超过两年，国内外权威指南一致推荐索坦可用于晚期肾细胞癌的一线治疗，...

　　联合用药虽然能有效克服肿瘤细胞异质性和适应性引起的对单靶点药物不敏感和耐药性问题，但也存在着不同药物间药代动力学性质差异、不良药物-药物相互作用以及患者依从性差等问题。而开发多靶点抗癌药物则有望在克服联合用药上述缺陷的同时，解决肿瘤对单...

　　一项发表在《Dig Liver Dis》上的研究显示，既往应用抗VEGF治疗会降低西妥昔单抗( cetuximab )疗效。实体肿瘤中的VEGF和EGFR通路似乎具有关联性，特别是在血管生成方面。此外，体外和体内研究的数据均显示，西妥昔单抗的抗肿瘤作用至少部分通过抑制血管...

　　联合化疗以及在化疗基础上加用西妥昔单抗（抗EGFR单抗）或贝伐珠单抗（抗VEGF单抗）已被证实可提高 转移性结直肠癌 （CRC）患者的总生存期。然而，贝伐珠单抗治疗失败后应用西妥昔单抗的疗效尚不清楚。而发表在《DigLiverDis》的一项研究为以上问题给出...

　　根据靶向部位的不同，又可以将肿瘤靶向治疗分为二大类，即肿瘤细胞 靶向治疗 和肿瘤血管靶向治疗。虽然那些针对肿瘤细胞的单克隆抗体的靶向特性在某种程度上提高了局部肿瘤组织内的浓度，但由于这些大分子物质要到达肿瘤细胞靶区，仍然需要通过血管内皮...

　　 呋喹替尼 为中国mCRC患者标准三线治疗药物　呋喹替尼是一类靶向 VEGFR抑制剂 ，是中国自主研发的抗肿瘤新药。由中国学者李进和秦叔逵教授牵头的FRESCO是一个多中心随机双盲安慰剂对照的Ⅲ期临床试验，共纳入416名二线及以上标准化疗失败的转移性结直肠...