伊马替尼/格列卫(IMATINIB)进入了临床研究。在1-3期可喜的结果下，伊马替尼将5年生存期从30%提高到了89%，且在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。为此，它也被列入了世界卫生组织的基本药物标准清单，被认为是医疗系统中“最为有效、最为安全，满足最重大需求”的基本药物之一。它是截至目前FDA历史上药物审核速度最快的一次，可谓是靶药界的一大传奇。2002年，在原有适应症的基础上，美国FDA又批准格列卫用于胃肠道间质瘤的治疗，扩大了适应症范围。

　　伊马替尼可用于哪些人群的治疗：费城染色体阳性的慢性髓细胞白血病（Ph+CML）慢性期/加速期/急变期、成人不能切除或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）、儿童新诊断的费城染色体阳性的急性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）联合化疗、成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）均为被临床广泛证实可以显著获益的患病人群。

　　除了骨髓抑制这一常见的血液学不良反应，其他的还有胃肠道不良事件、水肿、皮疹、阵痛性肌痉挛。总体而言，骨髓抑制通常是可逆的，通常可以采用减少药物剂量的方法来应对，较少需要停药处理。水肿一般呈剂量相关性，最常见的是眶周水肿，通常不需要特殊治疗，另一最常见的体液潴留事件是胸腔积液，这在第二、三代TKI制剂的临床使用中也是较为重要的不良事件，值得大家多关注。该药还可引起充血性心力衰竭和心功能障碍风险，所以对于有心脏病或存在心衰风险的患者，应在用药前接受仔细评估。

　　伊马替尼的血药浓度受很多因素影响：（1）服药剂量；（2）体重、白细胞数、粒细胞数及白蛋白水平；（3）药物相互作用：伊马替尼主要经肝脏CYP3A4和CYP3A5系统代谢，利福平、苯妥英等酶诱导剂会导致其清除增加，药物暴露减少；反之，酶抑制剂会提高增加药物浓度；（4）肝肾功能；（5）患者的依从性：按剂量坚持服用对药物发挥作用至关重要，停药会导致疾病在更短时间内复发。对已达到完全缓解的病人亦然，并可快速进展。接受伊马替尼血药浓度检测前，须连续以相同方式服用相同剂量至少4周后，采集稳态谷浓度。采集时间为：一次服药者为末次服药后22-24小时内；两次服药者为每天第一次服药前2小时内。采集外周静脉血进行检测。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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