硼替佐米中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体的催化位点。在正常细胞中，蛋白酶体通过降解泛素化蛋白质来调节蛋白质表达和功能，并且还清洁细胞中异常或错误折叠的蛋白质。临床和临床前数据支持维持骨髓瘤细胞的永生表型，并且细胞培养和异种移植物数据支持实体肿瘤癌症中的类似功能。虽然可能涉及多种机制，但蛋白酶体抑制可以防止促凋亡因子的降解，从而引发肿瘤细胞中的程序性细胞死亡。最近，发现硼替佐米引起蛋白酶体产生的细胞内肽水平的快速和显着变化。已经显示一些细胞内肽具有生物活性，因此硼替佐米对细胞内肽水平的影响可能有助于药物的生物学和/或副作用。
两项开放性II期临床试验（SUMMIT和CREST）确定硼替佐米1.3 mg/m2（含或不含地塞米松）在21天周期的第1,4,8和11天给予静脉推注的疗效在重度预治疗的复发/难治性多发性骨髓瘤患者中最多8个周期。III期APEX试验证明硼替佐米1.3 mg/m2优于高剂量地塞米松方案（例如中位TTP 6.2 vs 3.5个月，1年生存率80％vs 66％）。
硼替佐米与30％的患者有周围神经病变;偶尔会有痛苦的。对于患有先前存在的神经病变的患者，这可能更糟。此外，还可能发生导致中性粒细胞减少和血小板减少症的骨髓抑制，并且是剂量限制的。然而，相对于骨髓移植和晚期疾病患者的其他治疗选择，这些副作用通常是轻微的。硼替佐米与高比率的带状疱疹相关，尽管预防性阿昔洛韦可以降低这种风险。还报道了急性间质性肾炎。胃肠道（GI）效应和虚弱是最常见的不良事件。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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