维奈克拉/维那托克(VENETOCLAX)是BCL-2（一种抗凋亡蛋白）的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达，其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗。Venclexta(Venetoclax)維奈托克通过与BCL-2蛋白直接结合，辅助恢复凋亡过程，取代促凋亡蛋白如BIM、触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶的启动，在非临床研究中，Venetoclax曾证实对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。

　　随着研究的逐步深入，维奈克拉的应用也逐步延伸到其他血液肿瘤的治疗中。Kumar等[14]针对RRMM患者使用维奈托克单药治疗的Ⅰ期研究显示，日剂量1200 mg的维奈托克单药方案是安全可耐受的，对t（11；14）RRMM患者，维奈托克单药治疗有效；而维奈托克的联合治疗取得了更好的治疗反应率和反应深度。强琬婷等对t（11；14）RRMM患者经三线治疗进展后，予以选择性bcl⁃2抑制剂维奈托克联合达雷妥尤单抗、地塞米松治疗，疾病达到部分缓解，且一度血象恢复，美国东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态评分由3分下降至1分，生命质量明显改善。

　　此外，维奈克拉在一些恶性淋巴瘤中也有很好的治疗效果。弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）作为最常见的侵袭性淋巴瘤，形态学主要表现为成熟大B淋巴细胞弥漫性增殖浸润。Zhou等探讨了依鲁替尼联合维奈托克在非GCB亚型和BCL2过表达的R/R DLBCL患者中的疗效和安全性。对患者进行联合治疗（依鲁替尼560mg/天；维奈托克在1周后开始，口服剂量在3周内从100mg/天增加到400mg/天），一个周期为4周。结果发现接受了联合疗法的治疗13例患者。其中，11名（84.6％）患者先前接受了至少两种治疗方案，8名（61.5％）患者有C-myc和BCL2双重表达，两个周期的整体反应率（ORR）为61.5％，其中3例（23.1％）的患者达到完全缓解（CR），5例（38.4％）的患者达到部分缓解（PR）。在四个周期和六个周期的ORR分别为53.8％和46.2％，中位缓解持续时间为11个月(范围1.5-13.6个月)。中位无进展生存期和总生存期分别为5.6个月（范围0.4-15.6）和11.3个月（范围2.8-17.2）。该研究表明伊布替尼与维奈托克联合治疗对非GCB亚型、BCL2过表达的R/R DLBCL患者有较好的疗效和协同作用，且毒副作用耐受良好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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