恩扎卢胺（MDV3100）是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。恩扎卢胺也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。恩扎卢胺是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。

　　恩扎卢胺（Enzalutamide/MDV3100）除直接靶向雄激素受体（AR），还在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用：（1）抑制雄激素结合—雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活；（2）防止核移位—AR移位至核是AR介导的基因调控中必不可少的步骤；（3）削弱DNA结合—AR与DNA的结合对于调控基因表达至关重要。

　　恩扎卢胺（恩杂鲁胺，enzalutamide）在中国获得了新的批准文号，这意味着其在中国正式获批用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成年男性患者，成为国内首个被批准用于转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的口服药物。

　　恩扎卢胺获得该适应症的批准是基于PROSPER III期试验的结果，该试验评估了恩扎卢胺加ADT与单独ADT对nmCRPC患者和前列腺特异性抗原（PSA）水平快速上升的影响。

　　试验结果显示，与单独使用ADT相比，使用恩扎卢胺加ADT组合疗法显著降低了癌症发生转移或死亡风险，中位数无转移生存期（MFS）为36.6个月，而单独ADT组为14.7个月（HR=0.29，95%CI：0.24-0.35；p<0.0001）。

　　此外，与单独使用ADT相比，组合疗法的nmCRPC患者的放射学进展或死亡风险降低71％，并且显著延迟了PSA水平上升前的时间段长度（中位数37.2个月vs 3.9个月）和首次需要使用新的抗癌药物前的时间段长度tta（中位数39.6个月vs 17.7个月）。

　　恩扎卢胺加ADT组合疗法能将PSA水平上升的风险降低93%（p<0.0001），同时将患者需要使用新的抗癌药物的风险降低79%（p<0.0001）。

　　由此可见，无论是在疼痛进展时间、PSA发展时间以及生活质量评估等方面，恩扎卢胺都显示出了对nmCRPC患者的治疗优势。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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