维罗非尼/维莫非尼(VEMURAFENIB)为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂，可有效抑制BRAF V600突变体，对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60～450nmol/L。本品通过抑制BRAF，阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路，抑制致癌基因活性，从而遏制失控的肿瘤细胞分裂，提示本品并不影响正常细胞的增殖。此外，本品对无BRAF V600突变体的黑素瘤不产生抑制作用，反而可能通过激活正常BRAF，促进肿瘤生长。本品Tmax的中位数约为3h。Cmax和AUC0-12的均值分别为(62±17)μg/ml和(601±170)μg·h/ml。本品表观分布容积约为106 L，与人白蛋白和α-1酸性糖蛋白血浆蛋白的结合率＞99%。口服14C标记本品960mg后粪便和尿样中检测到的放射性物质分别为给药剂量的94%和1%。本品的表观清除率约为31L/d，消除半衰期约为57h，15～22d达稳态，在血浆的平均暴露量稳定，平均累积比为1.13。

　　一个全球性、随机、开放标签的临床试验，招募675位未经治疗的BRAF V600E突变阳性、不可切除或转移性黑色素瘤患者，按照1：1的比例随机分配成维罗非尼组（337人，960mg口服、一天2次）VS达卡巴嗪组（338人，静脉注射1000mg/㎡，每三周一次）。

　　数据显示，维罗非尼组较达卡巴嗪组有较大的改善，中位总生存期OS为13.6个月VS 10.3个月、风险比降低53%，中位无进展生存期mPFS为5.3个月VS 1.6个月，客观缓解率ORR有更为明显的优势，ORR对比为48.4%（95%CI：2.8%，9.3%）VS 5.5%（95%CI：2.8%，9.3%）。试验证明，维罗非尼可用于一线治疗BRAF V600E突变阳性黑色素瘤。

　　主要不良反应有，皮肤及皮下组织疾病：脱发（45%）、皮疹（37%）、光敏反应（33%）、瘙痒（23%）、角化（24%）、皮肤干燥（19%）等；肌肉骨骼及结缔组织疾病：关节痛（53%）、四肢疼痛（18%）、肌肉疼痛（13%）等；一般疾病：疲劳（38%）、周边水肿（17%）、发热（19%）、乏力（11%）；胃肠道疾病：恶心（35%）、腹泻（28%）、呕吐（18%）、便秘（12%）；神经系统疾病：头痛（23%）、味觉障碍（14%）；肿瘤（良性、恶性、未指明，包括囊肿和息肉）：皮肤乳头状瘤（21%）、皮肤鳞状细胞癌和角化棘皮瘤（24%）、脂溢性角化病（10%）等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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