吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)是FLT3酪氨酸激酶抑制剂，它能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML患者中。而且，Xospata还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。

　　吉列替尼的疗效在ADMIRAL试验(NCT02421939)中进行了评估，该试验入组的是FLT突变的成年AML复发或难治性患者。所有患者每次接受吉列替尼120mg，每日一次，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

　　ADMIRAL试验的最终分析包括371名成年患者，他们随机接受吉列替尼（每次120 mg，每日一次）或预先指定的化疗方案治疗。预先指定的化疗方案包括高强度联合化疗和低强度联合化疗。两组患者（吉列替尼VS化疗）的人群特征为：中位年龄均为62岁，<65岁的患者比例为57%VS 60%，男性占47%VS 44%，白人占59%VS 60%，亚洲人占28%VS 27%，黑人或美籍非裔占6%VS 6%。ECOG评分为0-1的患者比例为83%VS 85%。未经治疗的复发性AML患者占61%VS 60%，难治性AML患者占39%VS 40%。FTL3-ITD突变的患者占87%VS 91%，FLT3-TKD突变的患者占9%VS 8%，两种突变均有的患者占3%VS 0%。之前未接受过FLT3抑制剂治疗的患者占87%VS 89%。

　　最终分析包括对总生存期（OS）的评估，即从随机化到因任何原因死亡的时间。最终分析结果表明，两组患者（吉列替尼VS化疗）的中位OS为9.3个月VS 5.6个月，CR为14.2%VS 10.5%，中位DOR为14.8个月VS 1.8个月。吉列替尼组与高强度化疗组中，达到CR的患者比例为15.6%VS 14%，吉列替尼组与低强度化疗组中，达到CR的患者比例为12.2%VS 2%。吉列替尼组中，达到CR/CRh的患者比例为22.6%，DOR为7.4个月。对于达到CR/CRh的患者，首次反应的中位时间为2个月。

　　吉列替尼组最常见的不良反应有：肌痛/关节痛（38%VS 29%）、转氨酶升高（31%VS 16%）、疲劳/心神不安（24%VS 13%）、便秘（20%VS 15%）、发热（17%VS 31%）、发热性中性粒细胞减少（17%VS 44%）、恶心（15%VS 38%）、皮疹（15%VS 31%）……如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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