硼替佐米是一种抗癌药物，也是第一种用于人类的治疗性蛋白酶体抑制剂。蛋白酶体是分解蛋白质的细胞复合物。在一些癌症中，通常杀死癌细胞的蛋白质分解得太快。硼替佐米中断了这一过程，让这些蛋白质杀死癌细胞。它在美国和欧洲被批准用于治疗复发性多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。
硼替佐米中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体[7]的催化位点。在正常细胞中，蛋白酶体通过降解泛素化蛋白质来调节蛋白质表达和功能，并且还清洁细胞中异常或错误折叠的蛋白质。临床和临床前数据支持维持骨髓瘤细胞的永生表型，并且细胞培养和异种移植物数据支持实体肿瘤癌症中的类似功能。虽然可能涉及多种机制，但蛋白酶体抑制可以防止促凋亡因子的降解，从而引发肿瘤细胞中的程序性细胞死亡。最近，发现硼替佐米引起蛋白酶体产生的细胞内肽水平的快速和显着变化。已经显示一些细胞内肽具有生物活性，因此硼替佐米对细胞内肽水平的影响可能有助于药物的生物学和/或副作用。
皮下给药后，血浆峰值水平为~25-50nM，并且该峰值持续1-2小时。静脉注射后，血浆峰值水平约为500 nM，但仅持续约5分钟，之后药物分布到组织时水平迅速下降（分布容积约为500 L）。两种途径均提供相同的药物暴露和通常相当的治疗功效。消除半衰期为9-15小时，药物主要通过肝脏代谢清除。
通过测量外周血单核细胞中的蛋白酶体抑制来测量药效学。与正常外周血单核细胞和大多数其他癌细胞系相比，骨髓瘤细胞系和套细胞细胞系对蛋白酶体抑制的敏感性要大得多。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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