博舒替尼Bosulif是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl.但博舒替尼不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，博舒替尼能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。
一项开放性随机多中心的临床试验（BFORE,NCT02130557），试验纳入487例Ph+初诊的慢性期CML患者。所有患者随机分组至博舒替尼组（400mg，口服，每天一次）或伊马替尼组（400mg，口服，每天一次）。主要疗效评价指标是分子学的主观疗效（MMR），MMR定义为≤0.1%BCRABL比率，(相当于与标准基线相比减少≥3 log级)。
结果显示，伊马替尼组中，患者12个月时达到MMR的比率是47.2%(95%CI:40.9,53.4)，而伊马替尼组患者12个月时达到MMR的比率达到36.9%(95%CI:30.8,43.0)，两组疗效差别具有统计学差异(p=0.0200)。12个月的CCyR)rate by 12 months(77.2%v 66.4%,respectively;P=.0075)。
安全性方面，博舒替尼最常见不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、恶心、血小板减少、皮疹、转氨酶升高、腹痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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