维利帕尼(veliparib)是一种新型高选择抑制PARP的化合物,具有显著抑制PARP活性的作用,通过抑制PARP活性阻断肿瘤DNA的损伤修复达到治疗消灭肿瘤细胞的目的。
Ⅰ期临床研究显示,维利帕尼与拓扑替康联合用于治疗难治的实体肿瘤和淋巴瘤患者时,表现出很好的最大耐受量、安全性、药动学和药效学。在对24位患者进行的安全性研究中,肿瘤切片中抑制PARP的水平达到75%,在外周血液中的单核细胞中抑制PARP的水平达到50%,对γH2AX的作用非常显著。相对于单独应用拓扑替康时出现的骨髓抑制来说,联合用药时未发现明显的毒副作用。
维利帕尼与环磷酰胺联合用药治疗实体瘤和淋巴癌的Ⅰ期临床研究,在对35位患者进行的安全性研究中,实验结果显现出最大耐受剂量,维利帕尼为60mg,环磷酰胺为50mg。PAR在外周血单核细胞中降低至少50%,在肿瘤活性组织中降低80%,显现出很低的毒副作用,并且它们联合用药的Ⅱ期临床研究正在进行中。维利帕尼与替莫唑胺也进行了Ⅰ期临床研究治疗黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌和肝细胞性肝癌等,都显现出很好的疗效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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