波生坦是内皮素受体拮抗剂这一家族中最先上市的靶向药物,虽然存在一定机率的肝损伤,但是在定期检测下可以较早发现,及时停药或者加用护肝药物可逆转。2018年,波生坦被纳入基本药品目录。
肺动脉高压是以肺血管阻力进行性升高为主要特征,进而右心室肥厚扩张的一类心脏血管性疾病,其发病率、致残率及病死率高,可致难治性右心衰竭。有很多原因可以导致肺动脉高压,如左心疾病、先天性心脏病、缺氧性病变、肺血栓栓塞症等,而这些明确原因导致的肺动脉高压,占据了这些人群的主体,甚至包括了99%以上的肺动脉高压。
内皮素(ET)是有效的血管收缩剂,因此如果阻断内皮素受体可导致血管舒张,而我们的内皮素分为ETA和ETB2种亚型,也就是说波生坦阻断了这两种亚型受体,从而使血管舒张,达到了降低肺动脉高压的效果。那么在文献中也有2项随机临床试验表明,长期口服波生坦可使PAH患者的运动耐量、功能分级、血流动力学参数、心脏超声多普勒指标以及病情出现恶化的时间得到明显改善。另外波生坦对儿童PAH患者也有良好的疗效。
需要我们注意的是波生坦的疗效与剂量间的量效关系不明显,但其肝功能损害程度却与剂量成正比。故宜使用较小的治疗剂量。目前推荐波生坦的靶目标剂量为125 mg,每日2次。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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