塞瑞替尼是一种口服药，口服胶囊或片剂的规格均为150毫克。塞瑞替尼是第二代靶向ALK融合的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类小分子靶向药，能够选择性结合ALK、ROS1融合两种驱动基因突变的产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。塞瑞替尼已被批准的适应症为：ALK融合阳性非小细胞肺癌患者的治疗，即包括一线和二线治疗，且一线二线疗效都优于一代靶向药克唑替尼（Crizotinib）。

　　塞瑞替尼获批ALK融合肺癌的一线治疗，是基于III期临床研究ASCEND-4：750毫克/日塞瑞替尼治疗，在中位无进展生存期（PFS）方面对比含铂双药化疗有明显优势，两组分别为16.6和8.1个月，塞瑞替尼使患者疾病进展风险下降了45%。

　　这项研究的患者中有42%为亚裔，后续分析显示塞瑞替尼治疗对亚裔患者效果更好，中位PFS能够达到26.3个月，客观缓解率（ORR）高达66%，但750毫克塞瑞替尼治疗，导致的肝酶升高、乏力等副作用和不良反应也较为明显。

　　在后续的ASCEND-8研究中，塞瑞替尼减量至450毫克治疗，反而体现了更好的效果，其中一线治疗患者的中位PFS超过25个月，明显优于600毫克/750毫克组（中位PFS 17.0/12.2个月），这一研究也正式改写了塞瑞替尼的说明书。

　　而在一线治疗的总生存期（OS）方面，近期报告结果的临床II期ASCEND-3研究显示，750毫克塞瑞替尼治疗患者的中位OS为51.3个月。随着劳拉替尼（Lorlatinib）等新型ALK靶向药用于后线治疗，患者的生存时间还有望继续延长。

　　在二线治疗方面，塞瑞替尼目前可用于克唑替尼治疗后病情进展的患者，在临床III期ASCEND-5研究中，塞瑞替尼延缓病情进展的疗效优于化疗（中位PFS 5.4个月对1.6个月），但研究并未体现生存获益。

　　此外塞瑞替尼的作用位点，还包括另一种肺癌罕见融合——ROS1融合，临床II期研究显示，塞瑞替尼治疗ROS1融合的ORR为62%，其中未接受克唑替尼治疗患者的疗效相对更好，中位PFS达到19.3个月。因此在权威的美国NCCN临床实践指南中，推荐塞瑞替尼治疗ROS1融合的肺癌患者，但这一适应症尚未获批。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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