博舒替尼Bosutinib(代号为SKI-606,以商品名Bosulif销售)是用于治疗慢性髓性白血病的小分子BCR-ABL和src酪氨酸激酶抑制剂。动物试验显示,博舒替尼能减瘤,并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。Bosutinib分别于2012年9月4日和2013年3月27日获得美国FDA和欧盟药品管理局的批准,用于治疗费城染色体阳性(Ph+)慢性粒细胞白血病(CML)的成人患者,这些患者具有耐药性或对先前治疗不耐受。
博舒替尼适应症
治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。
博舒替尼用法用量
1.500mg,每天一次,与食物同服。
2.如果患者到8周未达到完全血液学反应,或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时,可考虑剂量调高至600mg。
3.出现血液学和非血液学毒性反应,应考虑调整剂量。
博舒替尼常见不良反应
常见不良反应(≥20%)包括腹泻,恶心呕吐,血小板减少,皮疹,腹部疼痛,呼吸道感染,贫血,发热,肝功能异常,疲乏,咳嗽,头痛。
博舒替尼警告及注意事项
1、胃肠道毒性:监测患者症状,必要时治疗,并考虑调整剂量或停药。
2、骨髓抑制:监测全血细胞计数,必要时对症治疗。
3、肝毒性:治疗头三个月,至少每月监测一次肝酶水平,必要时调整剂量或停药。
4、体液潴留:监测患者,必要时对症治疗、调整剂量或停药。
5、肾毒性:用药期间监测患者肾功能水平。
6、胚胎胎儿毒性:危害胎儿,有育龄妇女在服药期间避免怀孕。
博舒替尼药物相互作用
1、CYP3A抑制剂和诱导剂避免与中强度CYP3A抑制剂和诱导剂同时使用。
2、质子泵抑制剂:可能降低博舒替尼药物浓度,考虑使用短效抗酸剂代替质子泵抑制剂。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!