达沙替尼是具有全新分子结构的第二代TKI，可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、PDGF-β受体等，具有活性更强、抑制BCR-ABL突变谱更广泛等优势。

　　第一，达沙替尼对野生型BCR-ABL的抑制作用是伊马替尼的325倍，尼洛替尼的16倍；

　　第二，达沙替尼全新的分子结构，使其与BCR-ABL激酶的活性和非活性构象都能够结合，这种结构优势使其对许多伊马替尼耐药的激酶突变都具有活性；

　　第三，达沙替尼抑制BCR-ABL突变谱更广泛；

　　第四，与伊马替尼相比，达沙替尼能够穿过血脑屏障，从而对中枢神经系统受累的白血病病人有效；

　　第五，达沙替尼有效抑制SRC家族激酶，双重抑制疾病进展。

　　基于DASISION研究，2010年10月美国食品与药物管理局（FDA）批准达沙替尼100mg QD用于一线治疗新诊断的CML-CP成年患者。

　　DASISION研究是一项开放的、随机对照的Ⅲ期临床试验，对达沙替尼与伊马替尼一线治疗CML-CP成人患者进行安全性及有效性分析，该研究入组了519例新确诊的CML-CP患者，按1：1随机接受达沙替尼100mgQD(n=259)或伊马替尼400mgQD(n=260)治疗。

　　研究结果显示相比伊马替尼，达沙替尼能更快获得更深的缓解，减少疾病进展。5年的MMR率和MR4.5达沙替尼组高于伊马替尼组(MMR率：76%vs 64%，P=0.0022；MR4.5率：42%vs 33%，P=0.0251）；5年进展至加速期或急变期的患者达沙替尼组少于伊马替尼组（4.6%vs 7.3%）。虽然，达沙替尼组与伊马替尼组的OS和PFS相当（OS：91%vs 90%，PFS：85%vs 86%），但是3个月BCR-ABL≤10%的患者5年OS和PFS显著高于＞10%的患者，而治疗3个月时达到BCR-ABL≤10%的患者比例，达沙替尼组显著高于伊马替尼组（84%vs 64%，P＜0.0001)。

　　安全性上，5年随访两组的3/4级不良反应率相似（15%vs 11%），除胸腔积液外，药物相关非血液不良反应达沙替尼组与伊马替尼组相当，其中面部水肿、肌肉疼痛、恶心、呕吐的发生率远低于伊马替尼；胸腔积液（PE）发生率28%，但3/4级发生率只有3%；通过暂时减量、给予利尿剂、激素等支持治疗多能缓解。

　　综上，达沙替尼一线治疗CML-CP成人患者疗效优于伊马替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：多靶点抑制剂达沙替尼/施达赛(DASATINIB)的服用方法说明

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