作为全球首创的 BTKi，伊布替尼抗肿瘤机制的设计是具有突破性的。BTK分子在多种B细胞恶性肿瘤致病机制中发挥关键作用，抑制BTK可产生相应的抗肿瘤作用，伊布替尼是基于此研发而成。伊布替尼通过抑制BTK靶点，阻断3个关键的恶性B细胞发展过程，有效抑制肿瘤细胞增殖存活。从药代动力学来看，IC50越低，特异性越强，伊布替尼对BTK靶点的IC50值仅0.29±0.12nM，特异性高，强效抑制恶性B细胞的增殖。

　　肿瘤机制复杂，提升人体自身免疫功能也很关键。2020年美国同行最新研究显示，淋巴瘤患者免疫系统紊乱，存在多种免疫细胞数量及功能失衡，而应用伊布替尼能够恢复人体个免疫细胞亚群的数量，重建人体的免疫功能。伊布替尼可有效恢复各免疫细胞亚型如B细胞、T细胞、NK细胞、单核细胞等的数量，并恢复各阶段T细胞的数量，尤其是位置幼稚T细胞的数量。伊布替尼治疗后，还可有效逆转T细胞假衰竭、提升T细胞增殖能力、抑制T细胞凋亡、促进T细胞多种细胞因子和裂解蛋白的释放。基于此，伊布替尼发挥强大抗肿瘤免疫为淋巴瘤患者带来卓越的疗效，同时降低了感染风险。伊布替尼作用持久，QD给药下BTK结合率达95%以上的状态即可持续24小时，药物依从性更好。

　　伊布替尼是随访时间长达8年的BTKi，在淋巴瘤治疗领域，可谓久经考验。PCYC-1102/1103研究中，伊布替尼单药治疗CLL ，8年中位随访中，7年预计PFS高达 83%。Resonate 研究中，CLL既往1次治疗后应用伊布替尼1年PFS高达94%。NCT02604511研究中，伊布替尼单药治疗初治WM，14.6个月ORR高达100%，主要缓解率高达83%。PIVOTAL研究中，伊布替尼单药治疗经治WM，5年OS高达87%。370例RR MCL的大型荟萃分析中，伊布替尼单药治疗既往经过一种治疗的MCL患者，ORR可达78%，CR达37%，中位PFS为25.4个月，中位OS达61.6个月，中位DOR达35.6个月。伊布替尼真实世界疗效与临床研究一致，在来自30个国家共2908例CLL患者的指定患者项目(NPP)中，伊布替尼单药治疗12个月，坚持治疗的患者比例约为77.3%。安全性方面，伊布替尼同样具有最为丰富的样本量、长期的随访时间和真实世界的验证。

　　在2020 ASH年会上，iNNOVATE研究的最终分析数据重磅发布，研究显示，伊布替尼治疗经治WM，5年因不良事件停药的仅有2人，停药比例仅占整体的6%。真实世界中，一项NPP研究纳入2908例CLL患者接受伊布替尼治疗，其中因不良事件停药比例仅为1.7%。

　　最新版NCCN指南中，伊布替尼是所有类型CLL的优先推荐，是WM优先推荐方案中的 BTKi。在2020 CSCO指南中，伊布替尼同样是CLL以及WMⅠ级专家推荐方案中的 BTKi。伊布替尼治疗经治MCL，也获得了NCCN、ESMO、CSCO等国内外权威指南的优先推荐或Ⅰ级专家推荐方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：伊布替尼(IMBRUVICA)一线治疗慢性淋巴细胞白血病生存获益卓越？

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