乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤。随着科学技术的发展，对乳腺癌的研究不断深入，根据其生物学特性及分子表达的特点，将乳腺癌分为不同的亚型，提倡因型施治。人类表皮生长因子受体2（HER2）是具有受体酪氨酸激酶活性的跨膜糖蛋白，属于表皮生长因子受体家族。HER2阳性乳腺癌约占20%～30%，恶性程度高，预后差。

　　靶向抗肿瘤药物拉帕替尼（lapatinib）于2007年3月获得批准在美国上市，2013年5月在中国上市。该药是一种口服片剂，主要作用于HER1和HER2，属于双靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，能够通过干扰肿瘤细胞增殖和生长所需的信号转导途径，从而发挥抗肿瘤活性，主要用于既往接受过曲妥珠单抗治疗的HER2阳性乳腺癌的治疗。

　　2007年，美国FDA批准拉帕替尼联合卡培他滨治疗HER2阳性的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。

　　拉帕替尼联合卡培他滨治疗乳腺癌的疗效和安全性在一项随机的Ⅲ期试验中进行了评估。入组患者为在接受包括蒽环类药物、紫杉类药物或曲妥珠单抗治疗后进展的HER2阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。

　　患者被随机分为两组，分别接受拉帕替尼（每日一次，每次1250 mg）+卡培他滨（每日2000 mg/m2，分两次给药，每21天的第1-14天给药）或卡培他滨（每日2500 mg/m2，分两次给药，每21天的第1-14天给药）治疗。

　　本次试验主要观察终点为疾病进展时间(TTP)，TTP被定义为从随机化到与乳腺癌相关的肿瘤进展或死亡的时间。

　　入组患者的人群特征为：中位年龄53岁，14%大于65岁；91%是白人；97%的患者为IV期乳腺癌；48%的患者为雌激素受体阳性(ER+)或孕激素受体阳性(PR+)，95%的患者为HER2阳性；约95%的患者曾接受过蒽环类药物、紫杉类药物和曲妥珠单抗的治疗。

　　试验结果表明，独立委员会评估的两组患者（拉帕替尼+卡培他滨VS卡培他滨）的RR（反应率）为23.7%VS 13.9%，中位TTP为27.1周VS 18.6周。

　　研究者评估的两组患者（拉帕替尼+卡培他滨VS卡培他滨）的RR（反应率）为31.8%VS 17.4%，中位TTP为23.9周VS 18.3周。

　　随访2年后，两组患者（拉帕替尼+卡培他滨VS卡培他滨）的中位OS为75周VS 65.9周。

　　阿帕替尼联合卡培他滨最常见的不良反应有：腹泻（65%）、跖掌红斑感觉异常综合征（53%）、恶心（44%）、皮疹（28%）、呕吐（26%）、粘膜炎症（15%）、口腔炎（14%）、肢体疼痛（12%）、呼吸困难（12%）、消化不良（11%）、背痛（11%）、皮肤干燥（10%）、失眠（10%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉帕替尼(LAPATINIB)联合卡培他滨治疗乳腺癌的疗效和安全性如何?

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