恩曲替尼是一款针对NTRK和ROS1基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂。具有CNS（中枢神经系统）活性，能够穿过血脑屏障（也就是说对脑转移患者也会有治疗效果），通过阻断ROS1和NTRK激酶的活性，造成ROS1阳性或NTRK阳性癌细胞死亡。

　　时至今日，在ROS1融合阳性非小细胞肺癌（下文简称NSCLC）患者的靶向治疗上，目前可使用的药物仅有4款，分别是：克唑替尼、恩曲替尼、塞瑞替尼和劳拉替尼。在2022年CSCO非小细胞肺癌诊疗指南中，对于ROS1阳性Ⅳ期NSCLC患者一线治疗一级推荐克唑替尼，三级推荐恩曲替尼。

　　在2022最新版非小细胞肺癌NCCN指南中，推荐ROS1阳性的NSCLC患者一线治疗首选克唑替尼或恩曲替尼，其他推荐塞瑞替尼；进展后推荐使用劳拉替尼。与此同时，是不少ROS1阳性NSCLC患者在疾病确诊时就已经发生脑转移，比例高达40%。而克唑替尼无法穿透血脑屏障，不能作为脑转移患者的首选，而大部分ROS1阳性NSCLC患者在使用靶向治疗后，也会遭遇耐药问题。由此可见，中国的ROS1阳性NSCLC患者在靶向治疗上仍有极大的临床需要未能满足。

　　据悉，恩曲替尼此次获批主要依据3项I/II期临床研究（ALKA-372-001，STARTRK-1和STARTRK-2）的合并分析结果。研究结果显示：无论是否存在中枢神经系统转移，恩曲替尼的数据均显示出了有效性。在最近的2022世界肺癌大会上，带来了恩曲替尼治疗ROS1阳性NSCLC患者的疗效和安全性数据更新。结果如下：

　　该研究共纳入了172例ROS1阳性NSCLC患者，中位随访时间37.8个月。患者中位年龄为54.5（20-86岁）；61例（35%）患者目前/曾经吸烟；40例（23%）患者接受过≥2线治疗；60例（35%）患者基线时伴有研究者评估的CNS（中枢神经系统）转移。

　　所有接受恩曲替尼治疗的ROS1融合阳性NSCLC患者（n=172）：客观缓解率为67.4%，中位持续缓解时间为20.4个月，中位无进展生存期为16.8个月，中位总生存期为44.1个月。

　　在接受恩曲替尼一线治疗的患者（n=67）中：客观缓解率为68.7%，中位持续缓解时间为35.6个月，中位无进展生存期为17.7个月，中位总生存期为47.7个月。

　　恩曲替尼治疗基线伴CNS（中枢神经系统）转移的患者（n=51）：颅内客观缓解率为49%，中位颅内持续缓解时间为12.9个月，中位颅内无进展生存期为12.0个月。

　　综上所述，恩曲替尼治疗 ROS1 阳性晚期 NSCLC 可带来持久的疾病控制和较长的生存获益，且对比所有接受恩曲替尼治疗的患者，接受恩曲替尼一线治疗的患者疗效更好，疗效更持久，总生存期更长。在基线伴CNS转移组中可看出，恩曲替尼能够突破血脑屏障，即使是脑转移患者也得到生存获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩曲替尼(ROZLYTREK)获批治疗NTRK基因融合及ROS1阳性患者的原因是什么？

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