恩杂鲁胺（MDV 3100）是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。MDV 3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。

　　2019年12月16日，美国FDA批准恩杂鲁胺治疗转移性去势敏感性(与去势抵抗性相对）前列腺癌（mCSPC）患者。

　　ARCHES(NCT02677896)研究纳入了1150名接受过促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或曾接受过双侧睾丸切除术的mCSPC患者。所有患者随机分组，分别接受恩杂鲁胺（每次160mg，每日一次）或安慰剂治疗。

　　入组患者的人群特征为：中位年龄70岁，30%为75岁或以上；白人占81%，亚洲人占14%，黑人占1%；66%的患者Gleason评分≥8分（积分为2、3、4分者相当于高分化腺癌；5、6、7分者相当于中分化腺癌；8、9、10分者相当于低/未分化癌）；82%的患者以前没有接受过多西他赛治疗，2%的患者接受过1~5个周期的多西他赛治疗，16%的患者接受过6个周期的多西他赛治疗；12%的患者同时接受骨靶向治疗(双磷酸盐或RANKL抑制剂)；ECOG评分为0(78%)或1(22%)。

　　本次试验主要疗效指标是基于盲法独立中央审查委员会(BICR)评估的的影像学无进展生存期(rPFS)。

　　试验结果表明，两组患者（恩杂鲁胺VS安慰剂）的中位rPFS为NR（not reached未达到）VS 19.4个月。

　　恩杂鲁胺最常见的不良反应有：热潮红（27%）、虚弱状态（24%）、高血压（8%）、骨折（6.5%）、肌肉骨骼痛（6.3%）、食欲下降（4.9%）、认知和记忆障碍（4.5%）、不宁腿综合征（2.4%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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