奥西替尼是由英国阿斯利康研发的抗肿瘤药物，现已在肺癌药物中占一席之地。于2017年在我国上市，随后纳入医保（从最初的月费用5万多到现在医保报销后不到1万）。目前奥西替尼的主流仿制版均来自孟加拉，分别是由Incepta、Everest、Beacon三个药厂生产的，需要注意的是，印度虽为抗癌药仿制大国，但却没有安全性高、又合法仿制的奥西替尼。

　　软脑膜转移瘤（LM）是指肿瘤细胞扩散到软脑膜瘤和脑脊液中，在NSCLC中约占3%—4%。治疗方法包括全脑放疗（WBRT）和鞘内化疗在内的几种治疗方法，然而，WBRT具有有限的抗肿瘤活性，鞘内化疗也有明显的毒性及并发症，治疗效果也总是不尽如人意，确诊之日起平均总生存期仅为3—10个月。

　　《Journal of Clinical Oncology》公布了一项临床研究，显示出EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）对于EGFR突变NSCLC及LM患者具有潜在有效性。

　　BLOOM（NCT02228369）是一项I期，开放标签，多中心的临床研究，评估了奥西替尼治疗EGFR突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者以及软脑膜转移瘤（LM）患者的疗效。

　　共招募了41例先前接受过EGFR-TKI治疗，并出现疾病进展的患者。经细胞学证实为LM患者，每天一次接受奥西替尼160mg（通常剂量为80mg，每天一次）治疗。试验主要研究终点是客观缓解率（ORR），缓解持续时间（DoR），无进展生存期（PFS），总生存期（OS）；次要研究终点包括脑脊液（CFS）细胞学和神经系统检查的基线变化。

　　患者基线特征：年龄均在18岁以上；71%女性；100%亚洲人；ECOG/WHO评分状态为2；20名患者为T790M突变阳性；29名患者患有并存的脑转移瘤；20名患者先前接受过脑部放疗；15名患者接受过WBRT；经组织学或细胞学确诊为NSCLC和外显子19缺失或L858R突变；通过阳性CSF细胞学检查确诊为LM（首次给药前最多28天）。

　　试验结果显示，在37名软脑膜转移瘤患者中，ORR为62%，中位DoR为15.2个月；研究者评估的ORR为41%，中位DoR为8.3个月。研究者评估的中位PFS为8.6个月，中位OS为11个月。

　　在次要研究方面，57%的患者神经功能得到改善，54%的患者治疗期间疾病未进展或恶化，只有5%（2名）的患者神经功能退化。

　　奥西替尼对于EGFR突变的NSCLC和LM患者，在临床上表现出有效的治疗效果及临床意义，证实了CSF肿瘤细胞清除，且对神经系统具有明显改善，每天一次160mg的奥西替尼安全性更高。

　　在安全性方面，奥西替尼具有良好的耐受性，未发现新的安全隐患。常见不良反应为皮疹和痤疮（59%），腹泻（56%），恶心（37%），食欲减退、头晕、头痛（24%），呕吐（22%），贫血、瘙痒（20%），疲劳（15%），便秘（14%），失眠、咳嗽（10%）等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：奥西替尼/泰瑞莎(AZD9291)出现副作用该如何解决？

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