曲美替尼是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路持续激活（包括MEK1和MEK2）。

　　曲美替尼的用法用量

　　黑色素瘤

　　BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤

　　曲美替尼的推荐剂量为2 mg，口服，每天一次，间隔大约24小时服用一次剂量，至少饭前1小时或饭后2小时服用，服用下一剂曲美替尼的12小时内不要补服漏服的曲美替尼。单药治疗或与Dabrafenib联用，持续用药直至疾病进展或不可接受的毒性。(开始用曲美替尼治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E或V600K突变。)

　　BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤的辅助治疗

　　曲美替尼的推荐剂量是2 mg，口服，每天一次，间隔大约24小时服用一次剂量，至少饭前1小时或饭后2小时服用，服用下一剂曲美替尼的12小时内不要补服漏服的曲美替尼。与Dabrafenib联用，持续用药直至疾病复发或不可接受的毒性长达1年。(开始用Mekinist治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。)

　　非小细胞肺癌

　　曲美替尼的推荐剂量是2 mg，口服，每天一次，间隔大约24小时服用一次剂量，至少饭前1小时或饭后2小时服用，服用下一剂曲美替尼的12小时内不要补服漏服的Mekinist。与Dabrafenib联用，持续用药直至疾病复发或不可接受的毒性。(开始用Mekinist治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E突变。)

　　转移性甲状腺癌

　　曲美替尼的推荐剂量是2 mg，口服，每天一次，间隔大约24小时服用一次剂量，至少饭前1小时或饭后2小时服用，服用下一剂曲美替尼的12小时内不要补服漏服的曲美替尼。与Dabrafenib联用，持续用药直至疾病复发或不可接受的毒性。(开始用曲美替尼治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E突变。)

　　曲美替尼的不良反应

　　黑色素瘤

　　BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤

　　曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻和淋巴水肿。

　　曲美替尼与达拉非尼最常见的不良反应(≥20%)包括：发热、恶心、皮疹、寒战、腹泻、呕吐、高血压和外周水肿。

　　BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤的辅助治疗

　　最常见的不良反应包括：发热、疲劳、恶心、头痛、皮疹、寒战、腹泻、呕吐、关节痛和肌痛。

　　非小细胞肺癌

　　最常见的不良反应包括：发热、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮肤干燥、食欲减退、水肿、皮疹、寒战、出血、咳嗽和呼吸困难。

　　复发性甲状腺癌

　　最常见的不良反应包括：新的原发性恶性肿瘤，出血，结肠炎和胃肠道穿孔，静脉血栓栓塞，心肌病，眼毒性，间质性肺病，严重发热反应，严重皮肤毒性，高血糖。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：曲美替尼/迈吉宁(TRAMETINIB)加达拉非尼双靶辅助治疗黑色素瘤长期有效？

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