阿比特龙（商品名Zytiga，Abiratas，Abretone，Abirapro）用于治疗前列腺癌。通过循环雄激素激素刺激前列腺癌细胞生长和扩散。该药物的预期作用是阻断生理和肿瘤相关的雄激素（例如睾酮）产生，以减缓或阻止癌细胞的扩散。由于该药物通过肾上腺阻断了类固醇的正常生理性生成，因此通常使用低剂量类固醇来预防肾上腺功能不全。

　　除作为CYP17A1（17α-羟化酶/17,20-裂解酶）的不可逆抑制剂外，阿比特龙还抑制3β-羟基类固醇脱氢酶（3β-HSD），类固醇11β-羟化酶（CYP11B1），5α-还原酶（通过代谢产物）和某些肝细胞色素P450酶（如CYP1A2，CYP2C9和CYP3A4）。该药物是雄激素受体的部分拮抗剂，也是雌激素受体的激动剂。

　　阿比特龙作用机制

　　前列腺癌细胞的生长需要雄性激素的供给。雄激素的生物合成有三个来源：睾丸、肾上腺和前列腺癌细胞。亮丙瑞林等去势治疗药物只能抑制睾丸产生雄激素，对肾上腺和前列腺癌细胞无抑制作用。醋酸阿比特龙为17α-羟化酶/C17，20-裂解酶(CYP17A)抑制剂，其抑制作用是不可逆的。CYP17A是雄激素生物合成过程中的限速酶，不仅存在于睾丸中，也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中。因此，能阻断睾丸、肾上腺、前列腺内雄激素的合成，且不会导致肾上腺功能不全。对于前列腺癌患者，醋酸阿比特龙的雄激素去势作用比手术去势或用促性腺激素释放激素GnRH类似物更有效。临床研究表明，醋酸阿比特龙可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原(PSA)水平显著下降，且有助于缩小肿瘤，使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年。

　　适应症批准情况

　　2011年4月，FDA批准强生公司的阿比特龙与强的松联合用于前期使用多西他赛化疗的mCRPC患者；

　　2011年7月，阿比特龙在加拿大获批用于治疗前期接受紫杉醇治疗的转移性晚期前列腺癌患者；

　　2011年9月，阿比特龙在英国被推出用于治疗前期使用紫杉醇化疗的mCRPC患者；

　　2011年10月，强生在德国、葡萄牙、丹麦推出阿比特龙，11月挪威，2012年4月，在瑞士获批；

　　2012年12月，阿比特龙在美国再次获批用于治疗雄激素治疗失败后首次接受化疗的mCRPC患者；

　　2013年1月，欧盟批准该适应症；2013年5月，加拿大批准其用于联合泼尼松治疗轻中度雄激素治疗失败后的mCRPC患者；

　　2014年9月，阿比特龙在日本推出，用于治疗前列腺癌；2015年4月，中国批准用于治疗mCRPC。

　　参考用法用量：阿比特龙1,000mg口服给予每天1次与泼尼松联用5mg口服给予每天2次。必须空腹服用阿比特龙。在服用阿比特龙剂量前至少2小时和服用阿比特龙剂量后至少1小时不应消耗食物。

　　（1）对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者，减低阿比特龙开始剂量至250mg每天1次。

　　（2）对治疗期间发生肝毒性患者，不用阿比特龙直至恢复。可在减低剂量再次治疗。如患者发生严重肝毒性应终止阿比特龙。

　　禁忌症妊娠或可能成为妊娠妇女禁忌用阿比特龙。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿比特龙(ABIRATERONE)在局限性前列腺癌高危患者辅助治疗中应用如何？

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