苹果酸卡博替尼（CabozantinibS-Malate）是一种喹啉类化合物，为新型多靶点广谱抗癌药物，卡博替尼抑制参与肿瘤细胞增殖、新血管形成和免疫细胞调节的酪氨酸激酶，包括MET、通过VEGF-R3的血管内皮生长因子受体1(VEGF-R1)和TAM激酶家族（TYRO3、AXL和MER），并具有对抗肿瘤诱导免疫抑制的免疫调节特性，可增强免疫检查点抑制剂的应答。

　　这是一项开放标签、单中心、单臂、II期临床试验，卡博替尼治疗晚期RET重排的非小细胞肺癌患者，入组患者每日口服60mg卡博替尼。在数据截止时，19/25例(76%)可评估患者发生疾病进展或死亡。总体客观有效率28%（25例应答患者中有7例评估为部分应答）。中位无进展生存期为5.5个月(95%CI 3.8–8.4)。中位总生存期为9.9个月（95%CI 8.1–未达到）。招募的26例患者中有16例(62%)在数据截止时死亡。

　　最常出现的三级药物相关不良反应事件为脂肪酶升高（4例，15%），丙氨酸氨基转移酶升高（2例，8％），天冬氨酸转移酶升高（2例，8％），血小板减少（2例，8％），低磷血症（2例，8％）。未出现与药物相关的死亡事件，但在随访期间有16例（62％）患者死亡。19例（73％）患者因药物相关不良事件减量。

　　对于EGFR野生型患者，卡博替尼也做出过相应努力，值得一提的是其II期临床研究ECOG-ACRIN 1512试验。该研究入组的患者是既往已接受了一或两个治疗方案的EGFR野生型的晚期非鳞非小细胞肺癌，分别入组厄洛替尼、卡博替尼、厄洛替尼＋卡博替尼三个实验组。结果显示，单药卡博替尼vs.卡博替尼联用厄洛替尼中位无进展生存期为4.3个月vs.4.7个月，总生存期为9.2个月vs.13.3个月。安全性方面，卡博替尼组发生1例呼吸衰竭死亡，厄洛替尼联合卡博替尼组发生1例肺炎死亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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